681685

WP1130

A cell-permeable tyrphostin compound that acts as a partially selective deubiquitinase (DUB) inhibitor and suppresses JAK-Stat signaling pathway.

• Szinonimák: WP1130, Degrasyn
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₁₉H₁₈BrN₃O
• CAS-szám: 856243-80-6
• Molekulatömeg: 384.27
• MDL-szám: MFCD18839228
• UNSPSC kód: 12352200
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥97% (HPLC)
• Forma: solid
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze; protect from light
• szín: light yellow
• oldhatóság: DMSO: 100 mg/mL
• kiszállítva: ambient
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C
• SMILES string: Brc1nc(ccc1)\C=C(\C(=O)N[C@@H](CCC)c2ccccc2)/C#N
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: LIDOPKHSVQTSJY-VMEIHUARSA-N

Leírás

Általános leírás

A cell-permeable tyrphostin compound that acts as a partially selective deubiquitinase (DUB) inhibitor and suppresses JAK-Stat signaling pathway. Reported to cause accumulation of polyubiquitinated p53, JAK2 and Bcr-Abl, and reduce c-Myc and MCL-1 protein levels in several tumor cells and downregulate Stat3 and NF-κB activities (IC₅₀<1 µM in MCL cells) leading to tumor cell apoptosis (IC₅₀ ~1.2 µM in Z138 cells). Suggested to modify active site cysteine of DUB and inhibit USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, and UCH37 activities (≥80% inhibition at 5 µM) without affecting 20S proteasome. Reported to exert stronger antiproliferative and antitumor properties than STAT3 Inhibitor III, WP1066 (Cat. No. 573097) in xenograft mouse models of CML and melanoma.

Kiszerelés

Packaged under inert gas

Figyelmeztetés

Toxicity: Standard Handling (A)

Feloldás

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Egyéb megjegyzések

Kapuria, V., et al. 2010. Cancer Res.70, 9265.
Pham, L.V., et al. 2010. Mol. Cancer Ther.9, 2026.
Bartholomeusz, G.A, et al. 2007. Cancer Res.67, 3912.

Bartholomeusz, G.A, et al. 2007. Blood109, 3470.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable