Eine zellpermeable, nicht-peptidische Nikotinoylhydrazonverbindung, die selektiv auf die SH2-Domäne von STAT5 abzielt (IC50 = 47 µM gegen STAT5b SH2-Domäne EPO-Peptidbindungsaktivität), während sie auf die SH2-Domäne von STAT1, STAT3 oder Lck (IC50 >500 µM) eine sehr viel geringere Wirkung zeigt. Blockiert nachweislich die DNA-Bindungsaktivität von STAT5/STAT5 in K562-Kernextrakt und hemmt die IFN-α-stimulierte Tyrosinphosphorylierung von STAT5, aber nicht von STAT1 oder STAT3, in Daudi-Zellen.
Other Notes
Muller, J., et al. 2008. ChemBioChem9, 723.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
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WGK 3
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The Janus kinase (JAK)/signal transducers and activators of transcription (STAT) signaling pathway plays an important role in cell proliferation, cell differentiation, cell migration, and cell death. It is the principal signaling mechanism for a variety of cytokines and growth factors. Constitutive activation or dysregulation of JAK/STAT signaling can result in inflammatory disease, erythrocytosis, gigantism, and leukemia.