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SIS3

≥90% (HPLC), solid, Smad3 inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Smad3-Inhibitor, SIS3, CAS-Nr. 1009104-85-1, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₂₇N₃O₃
• CAS-Nummer: 1009104-85-1
• Molekulargewicht: 453.53
• MDL number: MFCD24368989
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.28
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: Smad3-Inhibitor, SIS3, CAS-Nr. 1009104-85-1, Calbiochem, Smad3 Inhibitor, SIS3, CAS 1009104-85-1, is a cell-permeable, selective inhibitor of TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and Smad3-mediated signaling. Does not affect Smad2, MAPK, ERK, or PI3-K.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥90% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 15 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [n]1(c2ncccc2c(c1c5ccccc5)C=CC(=O)N3CCc4c(cc(c(c4)OC)OC)C3)C
• InChI: 1S/C28H27N3O3/c1-30-27(19-8-5-4-6-9-19)22(23-10-7-14-29-28(23)30)11-12-26(32)31-15-13-20-16-24(33-2)25(34-3)17-21(20)18-31/h4-12,14,16-17H,13,15,18H2,1-3H3
• InChI key: IJYPHMXWKKKHGT-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Smad3 inhibitor is a cell-permeable pyrrolopyridine compound that selectively inhibits TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and Smad3-mediated cellular signaling with no effect on Smad2, p38 MAPK, ERK, or PI 3-K signaling.

Application

Der spezifische Inhibitor von Smad3 (SIS3) wurde zur Blockierung des transformierenden Wachstumsfaktors (TGF)-β/ Mütter gegen das Decapentaplegic Homolog 3 (SMAD3) eingesetzt, um die Signalwege zu charakterisieren, die zur Aktivierung des Signalwandlers und Aktivators der Transkription 3 (STAT3) in Lungenfibroblasten beitragen. Es wurde auch als SMAD3-Inhibitor in serumfreien Medien verwendet, um seine Fähigkeit zu bewerten, den Acrolein-Effekt in ARPE-19-Zellen zu verhindern.

Biochem/physiol Actions

Der spezifische Inhibitor von Smad3 (SIS3) ist eine Pyrrolopyridinverbindung. Es blockiert selektiv die vom transformierenden Wachstumsfaktor (TGF)β1-abhängige Mütter gegen Decapentaplegic Homolog 3 (Smad3) Phosphorylierung und den Smad3-vermittelten zellulären Signalweg, ohne Smad2, p38 Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK), extrazelluläre-signalregulierte Kinase (ERK) oder Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) zu beeinflussen. Durch seine hemmende Funktion reguliert SIS3 Fibrose, Apoptose und Entzündung in der Niere von Mäusen mit einseitiger Ureterobstruktion (UUO). Daher kann SIS3 ein wirksames Medikament für die weitere Behandlung von Nierenerkrankungen gegen Fibrose sein.

Primärziel
TGF-β1-abhängige Smad3-Phosphorylierung und Smad3-vermittelte zelluläre Signalübertragung

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Reversibel: nein
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Zellpermeabel: ja
Jinnin, M., et al. 2006. Mol. Pharmacol.69, 597.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Reizstoff (B)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable