Eine zellpermeable Dipyridinyl-Propenon-Verbindung, die die Aktivität von PFK-2 (6-Phosphofructo-2-kinase) des PFKFB3-Isoenzyms in einem Mixed-Mode-Design selektiv gegenüber PFK-1(6-Phosphofructo-1-kinase) blockiert. Verringert rasch die Aufnahme von Fructose-2,6-bisphosphat (F-2,6-P2) und 2-Deoxyglucose sowie die Lactat-Sekretion, stoppt wirksam die Vermehrung transformierter Zellen (IC50 ~ 1,4 µ;M in NHBE-ht/LT/ras) und unterdrückt das Tumorwachstum bei mehreren Xenograft-Mausmodellen (70 mg/kg, intraperitoneal). Die zytostatischen und zytotoxischen Wirkungen von 3PO hängen nachweislich stark von der intrazellulären Menge an F-6-P (Fructose-6-phosphat) und F-2,6-P2 ab.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °;C). Stammlösungen sind bei -70 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Clem, B., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 110.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Molecular cancer therapeutics, 7(1), 110-120 (2008-01-19)
6-phosphofructo-1-kinase, a rate-limiting enzyme of glycolysis, is activated in neoplastic cells by fructose-2,6-bisphosphate (Fru-2,6-BP), a product of four 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase isozymes (PFKFB1-4). The inducible PFKFB3 isozyme is constitutively expressed by neoplastic cells and required for the high glycolytic rate and anchorage-independent
Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 40(2), 350-364 (2019-12-13)
Endothelial cells exposed to laminar shear stress express a thick glycocalyx on their surface that plays an important role in reducing vascular permeability and endothelial anti-inflammatory, antithrombotic, and antiangiogenic properties. Production and maintenance of this glycocalyx layer is dependent on
Neutrophils rely predominantly on glycolytic metabolism for their biological functions, including reactive oxygen species (ROS) production. Although pyruvate kinase M2 (PKM2) is a glycolytic enzyme known to be involved in metabolic reprogramming and gene transcription in many immune cell types
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