SML2934

VZ185

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (2S,4R)-N-(2-(5-(4-(2,6-Dimethoxy-4-(2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-2,7-naphthyridin-4-yl)benzyl)piperazin-1-yl)pentyloxy)-4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)-1-((S)-2-(1-fluorocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide, VZ 185, VZ-185
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₅₃H₆₇FN₈O₈S
• Numer CAS: 2306193-61-1
• Masa cząsteczkowa: 995.21
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: FC8(CC8)C(=O)N[C@@H](C(C)(C)C)C(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)O)C(=O)NCc2c(cc(cc2)c7[s]cnc7C)OCCCCCN3CCN(CC3)Cc4c(cc(cc4OC)c5c6c([c]([n](c5)C)=O)cncc6)OC
• InChI: 1S/C53H67FN8O8S/c1-33-46(71-32-57-33)34-11-12-35(27-56-48(64)42-26-37(63)29-62(42)50(66)47(52(2,3)4)58-51(67)53(54)14-15-53)43(23-34)70-22-10-8-9-17-60-18-20-61(21-19-60)31-41-44(68-6)24-36(25-45(41)69-7)40-30-59(5)49(65)39-28-55-16-13-38(39)40/h11-13,16,
• Klucz InChI: ZAGCLFXBHOXXEN-JPTLTNPLSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Silny i selektywny degrader PROTAC, którego celem jest BRD7/9 do degradacji za pośrednictwem kompleksu ligazy ubikwityny von Hippel-Lindau (VHL).

VZ185 jest silnym i selektywnym degraderem białek bromodomenowych BRD7 i BRD9, który celuje w BRD7/9 w celu degradacji za pośrednictwem kompleksu ligazy ubikwityny von Hippel-Lindau (VHL). VZ185 skutecznie indukuje komórkową degradację BRD7/9 (o 90% BRD7 i 86% BRD9 w ciągu 4 godzin w komórkach HeLa, o 84% BRD7 w ciągu 2 godzin w komórkach RI-1; BRD7/9 IC50 = 4,5/1,76 nM w ciągu 8 godzin w komórkach RI-1) i wywiera silną cytotoksyczność w kulturach nowotworowych zależnych od BRD9 (IC50 = 3,389 nM/EOL-1 i 39,81 nM/A-204 po 7-dniowym leczeniu).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable