Inhibitor liazy cytrynianowej ATP SB-201076 γ-laktonowy prolek o przepuszczalności komórek, dostępności doustnej i skuteczności hipocholesterolemicznej / hipolipidemicznej in vivo.
SB-204990 jest przepuszczalnym dla komórek i dostępnym doustnie γ-laktonowym prolekiem nieprzepuszczalnego dla komórek SB-201076, który hamuje ludzką i szczurzą ATP-liazę cytrynianową (Ki = 1 μM wobec ludzkiej i szczurzej ACL) w sposób głównie konkurencyjny z niewielkim, ale znaczącym składnikiem niekonkurencyjnym. Wykazano, że leczenie SB-204990 hamuje szybkość komórkowej syntezy cholesterolu i kwasów tłuszczowych w hodowlach HepG2 (odpowiednio o 91% i 82% przy 30 μM SB-204990) oraz wykazuje skuteczność hipocholesterolemiczną i hipolipidemiczną in vivo, gdy jest podawany w diecie (0,05-0,25%, w/w; myszy, szczury, psy).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
The Biochemical journal, 334 ( Pt 1), 113-119 (1998-08-07)
ATP citrate (pro-S)-lyase (EC 4.1.3.8), a cytosolic enzyme that generates acetyl-CoA for cholesterol and fatty acid synthesis de novo, is a potential target for hypolipidaemic intervention. Here we describe the biological effects of the inhibition of ATP citrate-lyase on lipid
Caloric restriction mimetics (CRMs) mimic the biochemical effects of nutrient deprivation by reducing lysine acetylation of cellular proteins, thus triggering autophagy. Treatment with the CRM hydroxycitrate, an inhibitor of ATP citrate lyase, induced the depletion of regulatory T cells (which dampen
Apolipoprotein (APO) E*3-Leiden mice with impaired chylomicron and VLDL (very low density lipoprotein) remnant metabolism display hyperlipidaemia and atherosclerosis. In the present study, these mice were used for testing the hypolipidaemic effect of two marketed agents, lovastatin (CAS 75330-75-5) and
The Journal of biological chemistry, 293(41), 16019-16027 (2018-08-29)
Bone marrow stromal (a.k.a. mesenchymal stem) cells (BMSCs) can differentiate into osteoblasts (OBs), adipocytes, or chondrocytes. As BMSCs undergo OB differentiation, they up-regulate mitochondrial oxidative phosphorylation (OxPhos). Here, we investigated the mechanism(s) connecting mitochondrial OxPhos to OB differentiation. First, we
Frontiers in immunology, 9, 2858-2858 (2018-12-21)
Macrophages exposed to the Th2 cytokines interleukin (IL) IL-4 and IL-13 exhibit a distinct transcriptional response, commonly referred to as M2 polarization. Recently, IL-4-induced polarization of murine bone marrow-derived macrophages (BMDMs) has been linked to acetyl-CoA levels through the activity
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
