Fenantryplatyna jest kationowym monofunkcyjnym kompleksem platyny (II) wiążącym się z DNA o znacznie większej aktywności przeciwnowotworowej (IC50 w μM = 0,035/Ntera2, 0,22/A549, 0,30/HeLa, 0,59/U2OS, 0,74/PC3, 0,94/MCF7, 2,02/HT29; 72 h, test MTT) niż cisplatyna, oksaliplatyna i pyriplatyna. Zwiększony wychwyt komórkowy dzięki hydrofobowemu ligandowi fenantrydyny, a także szybsza aktywność wiązania kowalencyjnego DNA przyczyniają się do jego lepszej skuteczności przeciwnowotworowej. Fenantryplatyna skuteczniej wiąże się z monofosforanem 5′-deoksyguanozyny niż z N-acetylo-metioniną, podczas gdy pyriplatyna reaguje jednakowo z obydwoma.
Kationowy monofunkcyjny kompleks platyny (II) wiążący DNA o znacznie większej aktywności przeciwnowotworowej niż cisplatyna, oksaliplatyna i pyriplatyna.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Journal of the American Chemical Society, 140(43), 14024-14027 (2018-09-07)
The monofunctional platinum drug phenanthriplatin (phenPt) blocks the replication of cancer cells even if it reacts with only one guanine base. However, there is still insufficient experimental data to improve its cytotoxicity and all previously proposed chemical modifications of the
Unlike cisplatin, which forms bifunctional DNA adducts, monofunctional platinum(II) complexes bind only one strand of DNA and might target cancer without causing auditory side-effects associated with cisplatin treatment. We synthesized the monofunctional triamine-ligated platinum(II) complexes, Pt(diethylenetriamine)Cl, [Pt(dien)Cl]+, and Pt(N,N-diethyldiethylenetriamine)Cl, [Pt(Et2dien)Cl]+
Journal of the American Chemical Society, 140(12), 4279-4287 (2018-03-20)
Efficient loading of drugs in novel delivery agents has the potential to substantially improve therapy by targeting the diseased tissue while avoiding unwanted side effects. Here we report the first systematic study of the loading mechanism of phenanthriplatin and its
Journal of the American Chemical Society, 135(35), 13054-13061 (2013-08-10)
Transcription inhibition by platinum anticancer drugs is an important component of their mechanism of action. Phenanthriplatin, a cisplatin derivative containing phenanthridine in place of one of the chloride ligands, forms highly potent monofunctional adducts on DNA having a structure and
Journal of the American Chemical Society, 141(4), 1537-1545 (2019-01-03)
Phenanthriplatin, a monofunctional anticancer agent derived from cisplatin, shows significantly more rapid DNA covalent-binding activity compared to its parent complex. To understand the underlying molecular mechanism, we used single-molecule studies with optical tweezers to probe the kinetics of DNA-phenanthriplatin binding
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.