Pierwotnie scharakteryzowany jako negatywny modulator allosteryczny mGluR5 (IC50 = 1,35 μM,Emax = 3,82% GluEmax; szczurze komórki mGluR5 HEK293A), ML365 jest obecnie lepiej znany jako selektywny dwuporowy kanał potasowy (K2P) TASK1 (K2P3.1; KCNK3) ze 100- i 62-krotną selektywnością w stosunku do TASK3 (K2p9.1; KCNK9), odpowiednio, przez strumień thellium (szczur TASK1/TASK3 CHO komórka IC50 = 4/390 nM) i test QPatch (szczur TASK1/TASK3 CHO komórka IC50 = 16/990 nM). ML365 jest stosowany w zakresie od 40 nM do 20 μM. Selektywna blokada TASK1 jest osiągana w dolnym końcu zakresu stężeń, podczas gdy aktywność TASK3 może być również hamowana w górnym końcu zakresu.
Selektywny inhibitor dwuporowego kanału potasowego (K2P) TASK1 (K2P3.1; KCNK3) o 62- do 100-krotnej selektywności w stosunku do TASK3 (K2p9.1; KCNK9).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Melanopsin is expressed in distinct types of intrinsically photosensitive retinal ganglion cells (ipRGCs), which drive behaviors from circadian photoentrainment to contrast detection. A major unanswered question is how the same photopigment, melanopsin, influences such vastly different functions. Here we show
The zebrafish has emerged as a novel model for investigating cardiac physiology and pathology. The aim of this study was to investigate the atrium-specific ion channels responsible for shaping the atrial cardiac action potential in zebrafish. Using quantitative polymerase chain
This Letter describes the discovery and SAR of three novel series of mGluR5 non-competitive antagonists/negative allosteric modulators (NAMs) not based on manipulation of an MPEP/MTEP chemotype identified by a functional HTS approach. This work demonstrates fundamentally new mGluR5 NAM chemotypes
Ca2+ handling by the endoplasmic reticulum (ER) serves critical roles in controlling pancreatic β cell function and becomes perturbed during the pathogenesis of diabetes. ER Ca2+ homeostasis is determined by ion movements across the ER membrane, including K+ flux through
Biochemical and biophysical research communications, 503(1), 79-85 (2018-06-01)
The noradrenergic neurons of the locus coeruleus (LC) are associated with various brain functions and psychiatric disorders, such as addiction and depression. It has been shown that neuropeptide galanin (GAL) inhibits neuronal excitability in LC, but the mechanisms remain unclear.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.