Inhibitor wiązania DNA podjednostki NF-κB p65 (RelA), który skutecznie blokuje rozprzestrzenianie się wirusa grypy zarówno w kulturach, jak i u myszy in vivo.
SC75741 (4SC-301; V1810) jest silnym inhibitorem NF-kappaB (NF-κB) (IC50 = 200 nM wobec ekspresji genu reporterowego NF-κB indukowanej 10 ng/mL TNF-α w komórkach A549), który upośledza aktywność wiązania DNA podjednostki p65 (RelA) bez wpływu na fosforylację p65 lub translokację jądrową, ani na degradację IκBα za pośrednictwem proteasomu. SC75741 indukuje apoptozę w hodowlach szpiczaka mnogiego (IC50 od 5 do 12 μM w ciągu 48 godzin; OPM2, U266, NCI-H929, RPMI-8226), ale nie PBMC (89% żywotności po 4-godzinnym leczeniu 100 μM SC75741). Hamowanie NF-κB przez leczenie SC75741 skutecznie blokuje rozprzestrzenianie się wirusa grypy zarówno w kulturach in vitro (1-5 μM), jak i u myszy in vivo (5 mg/kg dziennie i.v. lub 7,5-15 mg/kg dwa razy dziennie i.p.).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Millepachine (MIL) was a novel chalcone that was separated from Millettia pachycarpa Benth (Leguminosae). We found MIL induced apoptosis through activating NF-κB pathway both in SK-OV-3 and A2780S cells. Western blot showed that MIL increased the levels of IKKα, p-IKKα/β
Molecular cancer therapeutics, 9(2), 300-310 (2010-02-04)
Evidence is increasing that aberrant NF-kappaB activation is crucial for multiple myeloma pathophysiology and a promising target for new antimyeloma therapies. In this study, we assessed the in vitro antimyeloma activity of the novel NF-kappaB inhibitor V1810. Pharmacokinetics and toxicity
The Journal of nutritional biochemistry, 41, 56-64 (2017-01-04)
Epigallocatechin-3-gallate (EGCG), the bioactive polyphenol in green tea, has been demonstrated to have various biological activities. Our study aims to investigate the antiproliferation and antimigration effects of EGCG against bladder cancer SW780 cells both in vitro and in vivo. Our
Ongoing human infections with highly pathogenic avian H5N1 viruses and the emergence of the pandemic swine-origin influenza viruses (IV) highlight the permanent threat elicited by these pathogens. Occurrence of resistant seasonal and pandemic strains against the currently licensed antiviral medications
A novel class of NF-kappaB pathway signaling inhibitors was discovered by virtual screening, medicinal chemistry, and QSAR analysis. An initial set of compounds inhibited NF-kappaB signaling in a whole cell reporter gene assay in the micro-molar range. Activity was improved
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
