TH287 jest silnym inhibitorem ludzkiej 7,8-dihydro-8-oksoguaninetrifosfatazy MTH1 (NUDT1) o wartości IC50 wynoszącej 0,8 nM. MTH1 hydrolizuje utlenione trifosforany nukleozydów purynowych, które w przeciwnym razie mogłyby zostać włączone do DNA/RNA i przyczynić się do uszkodzenia DNA. Usuwanie przez MTH1 utlenionych nukleotydów, które wynikają ze zwiększonego poziomu reaktywnych form tlenu (ROS) w szybko proliferujących komórkach nowotworowych, pomaga chronić komórki nowotworowe przed stresem proliferacyjnym i zapobiegać śmierci komórek nowotworowych. TH287 jest uważany za nowy cel w terapii nowotworów. TH287 jest wysoce selektywny wobec MTH1, bez istotnego hamowania innych członków rodziny białek nudix. Wykazano, że TH287 selektywnie zabija różne linie komórek nowotworowych, ale jest szybko metabolizowany, więc nie jest tak przydatny w badaniach in vivo.
TH287 jest silnym inhibitorem ludzkiej 7,8-dihydro-8-oksoguaninetrifosfatazy MTH1 (NUDT1).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Molecular cancer therapeutics, 19(2), 432-446 (2019-11-21)
Investigations into the human 8-oxodGTPase, MutT Homolog 1 (MTH1), have risen sharply since the first-in-class MTH1 inhibitors were reported to be highly tumoricidal. However, MTH1 as a cancer therapeutic target is currently controversial because subsequently developed inhibitors did not exhibit
Epstein-Barr virus (EBV) immortalizes human B-lymphocytes and is implicated in the pathogenesis of lymphoid and epithelial cell malignancies. The EBV nuclear antigen (EBNA)-1 induces the accumulation of reactive oxygen species (ROS), which enables B-cell immortalization but causes oxidative DNA damage
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
![1,2,3,4-Tetrahydro-9H-pyrido[3,4-b]indole 98%](/deepweb/assets/sigmaaldrich/product/structures/181/460/3d58bc34-1b5c-4295-bbac-3b52085670e8/640/3d58bc34-1b5c-4295-bbac-3b52085670e8.png)
