PF-5006739 jest silnym inhibitorem kinaz kazeinowych 1 delta (CK1δ) i 1 epsilon (CK1ε), kluczowych regulatorów centralnego zegara jądra nadskrzyżowaniowego (SCN), a także powiązanych z rozwojem uzależnienia od narkotyków poprzez modulację białek PERIOD (PER1-3) oraz fosfoprotein neuronalnych regulowanych dopaminą i cAMP (DARPP-32). PF-5006739 ma niską siłę działania nM in vitro dla CK1δ/ε (wartości IC50 3,9 nM dla CK1δ i 17,0 nM dla CK1ε) i wysoką selektywność kinomową. PF-5006739 indukował głębokie opóźnienia fazowe w okresowości okołodobowej zarówno w nocnych, jak i dziennych modelach zwierzęcych oraz osłabiał zachowania związane z poszukiwaniem narkotyków opioidowych w modelu operacyjnego przywracania u gryzoni.
PF-5006739 jest silnym inhibitorem kinaz kazeinowych 1 delta (CK1δ) i 1 epsilon (CK1ε).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Cellular and molecular life sciences : CMLS, 77(5), 919-935 (2019-07-18)
Wnt ligands signal through canonical or non-canonical signaling pathways. Although both routes share common elements, such as the Fz2 receptor, they differ in the co-receptor and in many of the final responses; for instance, whereas canonical Wnts increase β-catenin stability
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
