CP-863187 jest silnym inhibitorem p38α (p38α) (IC50 = 5,8 nM) z 44-krotną selektywnością wobec p38β (p38β) i brakiem siły hamującej wobec izoform p38γ (p38γ) i p38δ (p38δ). CP-863187 skutecznie hamuje stymulowaną przez LPS komórkową produkcję TNF-α in vitro (IC50 = 259 i 25 nM, odpowiednio przy użyciu ludzkiej krwi pełnej i izolowanych komórek jednojądrzastych) oraz u szczurów in vivo (ED50 = 0,3 mg/kg p.o.) z dobrym profilem farmakokinetycznym i dostępnością doustną (F = 87% / pies, 40% / małpa, 30% / szczur przy dawce doustnej 5 mg/kg; F = 66% / szczur przy dawce doustnej 50 mg/kg).
CP-863187 jest silnym inhibitorem p38α (p38α).
Informacje prawne
Sprzedawany do celów badawczych na podstawie umowy z Pfizer Inc.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.