444143

Antagonista MDM2, Nutlin-3, Racemic

The MDM2 Antagonist, Nutlin-3, Racemic, also referenced under CAS 548472-68-0, controls the biological activity of MDM2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonim(y): Inhibitor MDM2 IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
• Numer CAS: 548472-68-0
• Masa cząsteczkowa: 581.49
• Numer MDL: MFCD07784509
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (TLC and HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 25 mg/mL
• Warunki transportu: wet ice
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: Clc1ccc(cc1)C2N(C(=NC2c5ccc(cc5)Cl)c4c(cc(cc4)OC)OC(C)C)C(=O)N3CCNC(=O)C3
• InChI: 1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)
• Klucz InChI: BDUHCSBCVGXTJM-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek cis-imidazoliny, który działa jako silny i selektywny antagonista MDM2 (_IC50 = 90 nM dla Nutlin-3a i 13,6 µM dla Nutlin-3b) i wykazuje właściwości przeciwnowotworowe. Aktywuje szlak p53 poprzez wiązanie MDM2 w kieszeni wiążącej p53 i hamuje interakcję MDM2-p53. Wykazano, że hamuje wzrost guza poprzez indukcję apoptozy w kilku komórkach nowotworowych z dzikim typem p53 oraz u myszy z guzem ksenograficznym. Dostępny jest również roztwór 10 mM (1 mg/172 µl) antagonisty MDM2, Nutlin-3, Racemic (nr kat. 444151) w DMSO.

Przepuszczalny dla komórek, silny i selektywny antagonista MDM2 (_IC50 = 90 nM dla Nutlin-3a i 13,6 µM dla Nutlin-3b), który wykazuje właściwości przeciwnowotworowe. Aktywuje szlak p53 poprzez wiązanie MDM2 w kieszeni wiążącej p53 i hamowanie interakcji MDM2-p53. Wykazano, że indukuje apoptozę w kilku liniach komórek nowotworowych z dzikim typem p53 oraz u myszy z ksenograftem guza.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 90 nM dla Nutlin-3a i 13,6 µM dla Nutlin-3b

Główny cel
MDM2

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Szkodliwy (C)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji pobrać porcję, przedmuchać gazem obojętnym i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Thompson, T., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 53015.
Vassilev, L.T., et al. 2004. Science303, 844.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable