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Merck

V4640

Sigma-Aldrich

VU0357017 一塩酸塩

≥98% (HPLC)

別名:

4-[[2-[(2-メチルベンゾイル)アミノ]エチル]アミノ]-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステル 一塩酸塩, CID 25010775, ML071 塩酸塩, SID 56353039

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出荷予定日2025年4月16日



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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H27N3O3 · HCl
CAS番号:
分子量:
369.89
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

¥22,000


出荷予定日2025年4月16日


品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to off-white

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cl.CCOC(=O)N1CCC(CC1)NCCNC(=O)c2ccccc2C

InChI

1S/C18H27N3O3.ClH/c1-3-24-18(23)21-12-8-15(9-13-21)19-10-11-20-17(22)16-7-5-4-6-14(16)2;/h4-7,15,19H,3,8-13H2,1-2H3,(H,20,22);1H

InChI Key

XKJQVUIXSBOCPP-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

VU0357017のM1に対する効力は、200 nMでAChの最大応答が81%に達しており、M2~M5に対しては高濃度の試験においても活性が認められていません。また、M1活性化に必要な濃度の2桁以上でも他のmAChRに対するアンタゴニスト活性はほとんどなく、多数のGPCR、イオンチャネルやトランスポーターを含むパネルでも活性は検出不可能な程度であったと報告されています。一方、TBPBはmAChRの他の各サブタイプにおいて、AChの応答を阻害しています。どちらの化合物も血液脳関門を通過しますが、VU0357017はVU0184670に比べて中枢神経系から急速に排除されており、薬物動態特性が上回ることも示されています。また、齧歯類の前臨床モデルにおいて、VU0357017はスコポラミン誘導性の認知障害障害を回復させる効果が確認されています。
VU0357017は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM1サブタイプに選択的なアロステリックアゴニストです。

特徴および利点

This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Muscarinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

V4640-25MG:
V4640-5MG:
V4640-BULK:
V4640-VAR:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

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資料

Muscarinic acetylcholine receptors mediate acetylcholine actions in CNS and non-nervous tissues, crucial for cell signaling.

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