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Merck

SML2049

Sigma-Aldrich

AR-R17779 Hydrochloride

≥97% (HPLC)

別名:

(-)-AR-R 13489 HCl, (-)-AR-R13489 HCl, (-)-Spiro[1-azabicyclo[2.2. 2]octane-3,5′-oxazolidin]-2′-one hydrochloride; (3S)-Spiro[1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,5′-oxazolidine]-2′-one hydrochloride, (S)-AR-R 13489 HCl, (S)-AR-R13489 HCl, AR-R 17779 HCl

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C9H14N2O2 · HCl
CAS番号:
分子量:
218.68
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥97% (HPLC)

形状

powder

光学活性

[α]/D -59 to -69°, c = 1.0 in methanol

保管条件

desiccated

white to beige

溶解性

H2O: 2 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

O=C1O[C@@]2(CN1)CN3CCC2CC3.Cl

InChI

1S/C9H14N2O2.ClH/c12-8-10-5-9(13-8)6-11-3-1-7(9)2-4-11;/h7H,1-6H2,(H,10,12);1H/t9-;/m0./s1

InChI Key

XGLBLUBBDSJBIU-FVGYRXGTSA-N

生物化学的/生理学的作用

AR-R17779 is a nicotinic acetylcholine receptor alpha7 full agonist that targets α7 nAChR with high affinity (Ki = 92 nM/rat α7 against 5 nM α-BTX vs.16 μM/rat α4β2 against 3 nM (-)-nicotine) and selectivity (EC50 = 6.2/10/12.7 μM using human/rat/monkey α7 nAChR-Xenopus oocyte by whole cell voltage clamp, no antagonistic activity against acetylcholine using human α4β2-, α3β4-, α3β2-, α3β2α5-expressing oocytes or antagonistic activity against 5-HT using rat 5HT3a-exxpressing oocytes). AR-R17779 exhibits cognition-improving efficacy in rats (1-20 mg/kg s.c) and mice (1-20 mg/kg i.p.) in vivo and is widely employed for studying other α7 nAChR-dependent physiological functions.

ピクトグラム

CorrosionExclamation mark

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

危険有害性の分類

Eye Dam. 1 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

ターゲットの組織

Respiratory system

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2049-VAR:
SML2049-25MG:
SML2049-5MG:
SML2049-BULK:


試験成績書(COA)

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Lei Zhao et al.
Toxicological sciences : an official journal of the Society of Toxicology, 153(1), 103-111 (2016-06-23)
Maternal cigarette smoke is the major risk of sudden infant death syndrome (SIDS). A depressed ventilatory response to hypoxia (HVR) and hypercapnia (HCVR) is thought to be responsible for the pathogenesis of SIDS and the carotid body is critically involved
Aya Watanabe et al.
Atherosclerosis, 244, 113-120 (2015-11-28)
Activation of vagal nerve suppresses inflammatory responses through activation of α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAchR). We sought to determine whether AR-R17779, a selective agonist of α7nAchR, affects the development of abdominal aortic aneurysm (AAA). AAA was induced by topical application
G Mullen et al.
Journal of medicinal chemistry, 43(22), 4045-4050 (2000-11-07)
Neuronal nicotinic acetylcholine receptors are members of the ligand-gated ion channel receptor superfamily and may play important roles in modulating neurotransmission, cognition, sensory gating, and anxiety. Because of its distribution and abundance in the CNS, the alpha 7 nicotinic receptor
The α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist tropisetron counteracts ultraviolet A-mediated oxidative stress in human dermal fibroblasts.
Agatha Stegemann et al.
Experimental dermatology, 25(12), 994-996 (2016-09-30)
R L Papke et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 14(8), 1849-1853 (2004-03-31)
Nicotinic receptors containing alpha7 subunits are widely distributed in the central nervous system and are thought to be involved in a number of functions. However, it has been difficult to study alpha7-containing receptors in vivo because of a paucity of

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