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SML1781

Sigma-Aldrich

PDD00017273

≥98% (HPLC), powder, poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor

別名:

1-[(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-N-(1-メチルシクロプロピル)-3-[(2-メチル-5-チアゾリル)メチル]-2,4-ジオキソ-6-キナゾリンスルホンアミド

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C23H26N6O4S2
CAS番号:
1945950-21-9
分子量:
514.62
MDL番号:
MFCD30536372
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

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製品名

PDD00017273, ≥98% (HPLC)

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

[S](=O)(=O)(NC5(CC5)C)c1cc2c([n]([c]([n]([c]2=O)Cc4[s]c(nc4)C)=O)Cc3[n](nc(c3)C)C)cc1

InChI Key

IFWUBRBMMNTBRZ-UHFFFAOYSA-N

生物化学的／生理学的作用

PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。
PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。PARGは、単鎖DNA切断の修復に関与していることが確認されています。PDD00017273はPARGに対して選択的であり、PARP1およびARH3の値30 μMに比べてEC50 = 26 nMとなっています。
PDD00017273は本質的に細胞膜透過性です。乳癌遺伝子1/2（BRCA1/2）などの特定の相同的組み換え（HR）タンパク質が欠損している細胞の特異的死滅のために使用されます。[1]

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000414429
0000414428
0000414428
0000414429
0000326851

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Radiosensitization with an inhibitor of poly (ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.
Gravells P, et al.
DNA Repair, 61, 25-36 (2018)
Polly Gravells et al.
DNA repair, 61, 25-36 (2017-11-28)
Upon DNA binding the poly(ADP-ribose) polymerase family of enzymes (PARPs) add multiple ADP-ribose subunits to themselves and other acceptor proteins. Inhibitors of PARPs have become an exciting and real prospect for monotherapy and as sensitizers to ionising radiation (IR). The
Dominic I James et al.
ACS chemical biology, 11(11), 3179-3190 (2016-10-01)
The enzyme poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) performs a critical role in the repair of DNA single strand breaks (SSBs). However, a detailed understanding of its mechanism of action has been hampered by a lack of credible, cell-active chemical probes. Herein, we
Tanay Thakar et al.
Nature communications, 11(1), 2147-2147 (2020-05-03)
Upon genotoxic stress, PCNA ubiquitination allows for replication of damaged DNA by recruiting lesion-bypass DNA polymerases. However, PCNA is also ubiquitinated during normal S-phase progression. By employing 293T and RPE1 cells deficient in PCNA ubiquitination, generated through CRISPR/Cas9 gene editing
Evgeniia Prokhorova et al.
Molecular cell, 81(12), 2640-2655 (2021-05-22)
ARH3/ADPRHL2 and PARG are the primary enzymes reversing ADP-ribosylation in vertebrates, yet their functions in vivo remain unclear. ARH3 is the only hydrolase able to remove serine-linked mono(ADP-ribose) (MAR) but is much less efficient than PARG against poly(ADP-ribose) (PAR) chains in vitro.

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