おすすめの製品
品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
溶解性
chloroform: 1 mg/mL
ethyl acetate: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL (Solution in DMSO is unstable and thus should be freshly prepared.)
保管温度
−20°C
InChI
1S/C16H13NO7/c1-5(18)10-7(20)4-9-16(2,14(10)22)12-8(21)3-6(19)11(15(17)23)13(12)24-9/h3-4,19-21H,1-2H3,(H2,17,23)/t16-/m1/s1
InChI Key
GEWLYFZWVLXQME-MRXNPFEDSA-N
アプリケーション
Cercosporamide from Cercosporidium henningsii has been used as a mitogen-activated protein (MAP) kinase-interacting kinase (MNK) inhibitor in glioblastoma (GBM)-derived BS287 spheres.[1] It has also been used as an inhibitor of bone morphogenetic protein receptor (BMPR) type I kinase in HepG2 cells and zebrafish embryos in particular to test its rescue potential against developmental defects.[2]
生物化学的／生理学的作用
セルコスポラミドは、当初、広域性の抗真菌活性を有するフィトトキシンとして同定されました。その後の研究から、セルコスポラミドは細胞壁の完全性にかかわるシグナリングパスウェイのメディエーターであるプロテインキナーゼ(Pkc1)のインヒビターとして作用し、極めて強力に真菌を阻害することがわかりました。セルコスポラミドの半合成アナログは、血糖降下作用を有することから、新たな抗糖尿病薬の候補物質となっています。培養がん細胞では、セルコスポラミドによりeIF4E(真核生物翻訳開始因子)のリン酸化がブロックされ、アポトーシス誘導、増殖抑制や軟寒天コロニー形成能の低下が確認されています。eIF4Eリン酸化の抑制効果は、異種移植ヒト組織やマウス肝臓組織で経口投与した場合にも認められています。セルコスポラミドはMnkの強力かつ選択的なインヒビターです。異種移植されたHCT116細胞の腫瘍増殖を低下させるほか、B16メラノーマ細胞の肺転移増殖を抑制しています。よって、Mnk機能とeIF4Eリン酸化のブロックは、抗がんの治療戦略として注目される可能性があります。
広域性の抗真菌活性を有するフィトトキシン
調製ノート
DMSO solution (1 mg/ml), kept at -20 °C, is stable for at least three months.
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML0172-500UG:
SML0172-500UG-PW:
SML0172-VAR:
SML0172-BULK:
Li-Wei Wang et al.
Applied microbiology and biotechnology, 93(3), 1231-1239 (2011-08-05)
Through bioassay-guided fractionation, the EtOAc extract of a culture broth of the endophytic fungus Phoma species ZJWCF006 in Arisaema erubescens afforded a new α-tetralone derivative, (3S)-3,6,7-trihydroxy-α-tetralone (1), together with cercosporamide (2), β-sitosterol (3), and trichodermin (4). The structures of compounds
Akihiro Furukawa et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 20(7), 2095-2098 (2010-03-12)
In an investigation of (-)-Cercosporamide derivatives with a plasma glucose-lowering effect, we found that N-benzylcarboxamide derivative 4 was a partial agonist of PPARgamma. A SAR study of the substituents on carboxamide nitrogen afforded the N-(1-naphthyl)methylcarboxamide derivative 23 as the most
Kenji Wakabayashi et al.
Biological & pharmaceutical bulletin, 34(7), 1094-1104 (2011-07-02)
Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ; NR1C3) is known as a key regulator of adipocytogenesis and the molecular target of thiazolidinediones (TZDs), also known as antidiabetic agents. Despite the clinical benefits of TZDs, their use is often associated with adverse effects
Akihiro Furukawa et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 22(3), 1348-1351 (2012-01-10)
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ) is a potential drug target for treating type 2 diabetes. The selective PPARγ modulators (SPPARMs), which partially activate the PPARγ transcriptional activity, are considered to improve the plasma glucose level with attenuated PPARγ related adverse
Z Hong et al.
Molecular and cellular biology, 14(2), 1017-1025 (1994-02-01)
k9 killer toxin from Hansenula mrakii was used to select a number of resistant mutants from Saccharomyces cerevisiae. Preliminary biochemical and genetic studies showed that some of them acquired structural defects in the cell wall. One of these mutants, the
アクティブなフィルタ
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）
