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Merck

P0026

Sigma-Aldrich

ピルシカイニド 塩酸塩

≥98% (HPLC)

別名:

N-(2,6-ジメチルフェニル)テトラヒドロ-1H-ピロリジン-7a(5H)-アセトアミド 塩酸塩, SUN 1165, ピルジカイニド 塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C17H24N2O · xHCl
CAS番号:
分子量:
272.39 (free base basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

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アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

保管条件

desiccated

white to beige

溶解性

deionized water: >5 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

Cl.Cc1cccc(C)c1NC(=O)CC23CCCN2CCC3

InChI

1S/C17H24N2O.ClH/c1-13-6-3-7-14(2)16(13)18-15(20)12-17-8-4-10-19(17)11-5-9-17;/h3,6-7H,4-5,8-12H2,1-2H3,(H,18,20);1H

InChI Key

NZOSVDHCTCLGEB-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

塩酸ピルシカイニドは、ナトリウムチャネル遮断剤として以下の用途に使用されています。
  • モルモットの肺静脈調製物における電気生理学的パラメータに及ぼすその影響を研究するために[1]
  • Andersen-Tawil(アンデルセン・タウィル症候群)症候群誘導性多能性幹細胞(ATS-iPSC)由来の心筋細胞におけるCa2+放出および不整脈事象に与えるその効果を研究するために[2]
  • モルモットの心房に及ぼすその電気生理学的影響を研究するために[3]

生物化学的/生理学的作用

ピルジカイニド塩酸塩は、純粋なナトリウムチャネル遮断薬であり、Na+1チャネルのオープンチャネル遮断薬です。ピルジカイニドは、純粋なナトリウムチャネル遮断薬として定義されました。この化合物はクラスIc抗不整脈薬として分類されており、当初日本で開発されました。リドカインと同様に、ピルジカイニドはオープンチャネルに結合しますが、ゆっくりと結合します。ピルジカイニドは、δKPQ変異体などの顕著で異常なバースト開口部を示す変異体Na(+)チャネルにおける遅延電流を選択的に遮断することができます。本化合物は、動物モデルでBrugada(ブルガダ)症候群(BS)を誘発するために使用されます。
塩酸ピルジカイニドは純粋なナトリウムチャネルブロッカーであり、Na+チャネルの開口チャネル遮断薬の一種です。

特徴および利点

この化合物は、ADME Toxの研究に使用するための製品です。その他の主要なADME Tox製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向けの生理活性小分子については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

ピクトグラム

Skull and crossbones

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 3 Oral

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

P0026-VAR:
P0026-10MG:
P0026-50MG:
P0026-BULK:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

試験成績書(COA)

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Electrophysiological effects of the class Ic antiarrhythmic drug pilsicainide on the guinea-pig pulmonary vein myocardium
Takahara A, et al.
Journal of Pharmacological Sciences, 118(4), 506-511 (2012)
Flecainide ameliorates arrhythmogenicity through NCX flux in Andersen-Tawil syndrome-iPS cell-derived cardiomyocytes
Kuroda Y, et al.
Biochemistry and Biophysics Reports, 9(4), 245-256 (2017)
Suchitra Matsukura et al.
Journal of pharmacological sciences, 133(2), 103-109 (2017-03-02)
We pharmacologically characterized microminipigs as an in vivo experimental model by assessing cardiovascular effects of pilsicainide, verapamil and E-4031, which can preferentially inhibit cardiac Na
Electrophysiological effects of an anti-influenza drug oseltamivir on the guinea-pig atrium: comparison with those of pilsicainide
Takahara A, et al.
Biological & Pharmaceutical Bulletin, 36(10), 1650-1652 (2013)
Masayuki Tasaki et al.
Transplantation, 87(8), 1125-1133 (2009-04-23)
It is generally admitted that ABO(H) blood group antigens are linked to lipids and proteins. Although glycolipids carrying ABO antigens have been well characterized in human kidneys, glycoproteins carrying ABO antigens are largely unknown, and their molecular properties remain to

資料

Voltage-gated sodium channels are present in most excitable cell membranes and play an important role in generating action potentials.

Discover Bioactive Small Molecules for ADME/Tox

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