I0161

IWR-1

≥98% (HPLC), powder, Tankyrase1/2 inhibitor

• 別名: 4-(1,3,3a,4,7,7a-ヘキサヒドロ-1,3-ジオキソ-4,7-メタノ-2H-イソインドール-2-イル)-N-8-キノリニル-ベンズアミド, IWR1
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₅H₁₉N₃O₃
• CAS番号: 1127442-82-3
• 分子量: 409.44
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329815302
• NACRES: NA.77

特性

• product name: IWR-1, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 5 mg/mL, clear
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: O=C(Nc1cccc2cccnc12)c3ccc(cc3)N4C(=O)[C@@H]5[C@H]6C[C@H](C=C6)[C@@H]5C4=O
• InChI: 1S/C25H19N3O3/c29-23(27-19-5-1-3-14-4-2-12-26-22(14)19)15-8-10-18(11-9-15)28-24(30)20-16-6-7-17(13-16)21(20)25(28)31/h1-12,16-17,20-21H,13H2,(H,27,29)/t16-,17+,20-,21+
• InChI Key: ZGSXEXBYLJIOGF-ALFLXDJESA-N

詳細

アプリケーション

IWR-1は、ヒト胚性幹細胞（hESCs）、マウスルイス肺がん（LLC）およびコウイカ属胚におけるWingless／Integrated（WNT）シグナル伝達経路のアンタゴニストとして使用されています。

生物化学的／生理学的作用

IWR-1はタンキラーゼ阻害剤であり、がん幹様細胞に対し細胞傷害性を示します。本化合物は骨肉腫のin vivo進行を阻害します。IWR-1はRNAポリメラーゼIIと相互作用し、転写開始前複合体の生成に重要です。

Wnt/β-カテニン(カノニカル)経路は幹細胞が多分化能を残すことを可能にする転写プログラムを維持します。Wnt/β-カテニン経路の過剰活性化は疾病段階に通じます。IWR-3はWnt反応のインヒビターとして作用します。IWR化合物はβ-カテニンを破壊する(Apc、アキシン、Ck1およびGsk3bからなる)複合体の一部であるアキシンと直接的に相互作用し、アキシンタンパク質の安定化を引き起こすと考えられています。

特徴および利点

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安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable