G5294

GGTI-2133

≥98% (HPLC), solid

• 別名: N-[[4-(イミダゾール-4-イル)メチルアミノ]-2-(1-ナフチル)ベンゾイル]ロイシン トリフルオロアセタート塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₂₈N₄O₃ · C₂HF₃O₂
• CAS番号: 1217480-14-2
• 分子量: 570.56
• MDL番号: MFCD07776925
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24724491
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: white to beige
• mp: 103-118.5 °C
• 溶解性: DMSO: 25 mg/mL; H₂O: insoluble
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: OC(=O)C(F)(F)F.CC(C)C[C@H](NC(=O)c1ccc(NCc2c[nH]cn2)cc1-c3cccc4ccccc34)C(O)=O
• InChI: 1S/C27H28N4O3.C2HF3O2/c1-17(2)12-25(27(33)34)31-26(32)23-11-10-19(29-15-20-14-28-16-30-20)13-24(23)22-9-5-7-18-6-3-4-8-21(18)22;3-2(4,5)1(6)7/h3-11,13-14,16-17,25,29H,12,15H2,1-2H3,(H,28,30)(H,31,32)(H,33,34);(H,6,7)/t25-;/m0./s1
• InChI Key: FXXUNOYBYJFSRB-UQIIZPHYSA-N
• 遺伝子情報: human ... FNTA(2339) , PGGT1B(5229)

詳細

アプリケーション

GGTI-2133 has been used

• To understand the role of geranylgeranyl transferase in the regulation of CXC chemokine production and neutrophil recruitment in the lung.[1]
• To study the importance of geranylgeranylation in cell adhesion.[2]
• To measure ligand-induced ADP-ribosylation factor 6 (Arf6) activation in breast cancer cells.[3]

生物化学的／生理学的作用

GGTI-2133は、細胞透過性を有する非チオ-ル系のペプチドミメティクスです。ゲラニルゲラニルトランスフェラ-ゼ I の強力かつ選択的なインヒビタ-として作用し(GGTase I; IC50 = 38 nM)、選択性はファルネシルトランスフェラ-ゼ(FTase; IC₅₀ = 5.4 μM)の140倍です。

GGTase I mediates prenylation to induce the oncogenic functions of the Ras and Rho proteins. Thus, GGTase I inhibitors can be utilized as effective anticancer drugs.[4] They are also useful in treating inflammation, atherosclerosis, multiple sclerosis and other diseases.[5]

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves