688000
Y-27632
≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem
Sinonimo/i:
Y-27632, Inibitore di ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-piridil)-4-(1-aminoetil)-cicloesanocarbossamide, 2HCl, inibitore VI della Rho chinasi
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About This Item
Formula empirica (notazione di Hill):
C14H21N3O · 2HCl · xH2O
Numero CAS:
Peso molecolare:
320.26 (anhydrous basis)
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Prodotti consigliati
product name
Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (Ki = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
Livello qualitativo
Saggio
≥95% (HPLC)
Forma fisica
solid
Produttore/marchio commerciale
Calbiochem®
Condizioni di stoccaggio
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
Colore
white
Solubilità
water: 100 mg/mL
Condizioni di spedizione
ambient
Temperatura di conservazione
−20°C
InChI
1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N
Descrizione generale
Un inibitore molto potente, permeabile alle cellule, reversibile e selettivo della protein chinasi associata a Rho (Ki = 140 nM per p160ROCK (ROCK-I). Inibisce anche ROCK-II con efficacia quasi uguale. L′inibizione si ottiene per competizione con l′ATP per il legame al sito catalitico. Mostra un′affinità da 10 a 50 volte inferiore per la PKCε rispetto a p160ROCK. Non influisce sull′attività della protein chinasi p21-attivata (PAK) anche a concentrazioni elevate (circa 100 µM). Agisce anche come potente inibitore della sensibilizzazione della fosforilazione della miosina e delle contrazioni del muscolo liscio da parte del Ca2+ indotta dall′agonista (IC50 = 700 nM per le contrazioni indotte da fenilefrina in strisce di aorta). Impedisce l′apoptosi e migliora la sopravvivenza e l′efficienza della clonazione di cellule hES dissociate senza influire sulla loro pluripotenza. Il pretrattamento con Y-27632 riduce il rischio di lesioni polmonari in modelli murini di sepsi.
Un inibitore molto potente, permeabile alle cellule, reversibile e selettivo delle protein chinasi associate a Rho (Ki = 140 nM per p160ROCK). Inibisce anche ROCK-II con uguale efficacia. L′inibizione è competitiva con ATP. Mostra un′affinità da 10 a 50 volte inferiore per la PKCε rispetto a p160ROCK. Non influisce sull′attività della protein chinasi p21-attivata (PAK) anche a concentrazioni elevate (circa 100 µM). Agisce anche in qualità di potente inibitore della sensibilizzazione della fosforilazione della miosina e della contrazione del muscolo liscio da parte del Ca2+ indotta dall′agonista. Impedisce l′apoptosi e migliora la sopravvivenza e l′efficienza della clonazione di cellule hES dissociate senza influire sulla loro pluripotenza. Il pretrattamento con Y-27632 riduce il rischio di lesioni polmonari in modelli murini di sepsi. Sono disponibili anche una soluzione 5 mM (500 µg/296 µL) di Y-27632 (n. di cat. 688001) in H2O e una soluzione 10 mM in DMSO (n. di cat. 688002).
Azioni biochim/fisiol
Il prodotto compete con l′ATP.
Ki target: 140 nM per protein chinasi associate a Rho (ROCK) p160
Permeabilità cellulare: sì
Reversibile: sì
Target principale
Protein chinasi associate a Rho p160 (ROCK)
Protein chinasi associate a Rho p160 (ROCK)
Confezionamento
Confezionato in presenza di gas inerte
Attenzione
Tossicità: nocivo (C)
Ricostituzione
Dopo la ricostituzione, suddividere in aliquote e congelare (-20 °C). Le soluzioni madre sono stabili per 6 mesi a -20 °C.
Altre note
Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
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Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
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Note legali
Venduto dietro concessione di licenza di PCT Application W098/06,433A1 da Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Codice della classe di stoccaggio
11 - Combustible Solids
Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)
WGK 3
Punto d’infiammabilità (°F)
Not applicable
Punto d’infiammabilità (°C)
Not applicable
Certificati d'analisi (COA)
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