A cell-permeable imidazo-pyrazine based compound that acts as a potent and reversible inhibitor of PI4KIIIβ (IC50 = 5.7 nM). Displays excellent selectivity over PI4KIIIα (IC50 = 1.7 µM) and several other lipid kinases (IC50 >10 µM). Shown to dose-dependently decrease PI4P levels, reduce oxysterol-binding protein (OSBP) localization to replication organelles (ROs) and inhibit cholesterol shuttling to ROs (at 1 µM in BGM and HeLaR19 cells transfected with CVB3) at multiplicity of infection (MOI). Exhibits uniformly potent and broad spectrum antienteroviral activity across a wide range of species (EC50 = 4-31 nM) and is inactive against RNA, DNA, and retroviruses.
Azioni biochim/fisiol
Cell permeable: yes
Primary Target PI4KIII&beta
Reversible: yes
Confezionamento
Packaged under inert gas
Attenzione
Toxicity: Standard Handling (A)
Ricostituzione
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Altre note
Strating, J.R.P.M., et al. 2015. Cell Reports.10, 600. MacLeod, A.M., et al. 2013. ACS Med. Chem. Lett.4, 585.
Note legali
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Codice della classe di stoccaggio
11 - Combustible Solids
Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)
WGK 3
Punto d’infiammabilità (°F)
Not applicable
Punto d’infiammabilità (°C)
Not applicable
Certificati d'analisi (COA)
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