SML2898

Rupatadine fumarate

≥98% (HPLC)

• Szinonimák: 8-Chloro-11-{1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene}-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine (E)-2-butenedioate (1:1), 5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 8-chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-, (E)-2-butenedioate (1:1), UR 12592 fumarate, UR-12592 fumarate, UR12592 fumarate
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₂₆H₂₆ClN₃ · C₄H₄O₄
• CAS-szám: 182349-12-8
• Molekulatömeg: 532.03
• MDL-szám: MFCD00926499
• UNSPSC kód: 51111800
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• szín: white to beige
• oldhatóság: DMSO: 2 mg/mL, clear
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C
• InChI: 1S/C26H26ClN3.C4H4O4/c1-18-13-19(16-28-15-18)17-30-11-8-20(9-12-30)25-24-7-6-23(27)14-22(24)5-4-21-3-2-10-29-26(21)25;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-3,6-7,10,13-16H,4-5,8-9,11-12,17H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: JYBLCDXVHQWMSU-WLHGVMLRSA-N

Leírás

Biokémiai/fiziológiai hatások

Rupatadine (UR-12592) is an orally active, dual histamine H1 and platelet-activating factor (PAF) receptor antagonist (K_i(app) = 100/550 nM against pyrilamine/WEB2086 binding to guinea pig cerebellum/rabbit platelet membranes) that inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2 = 9.29) and PAF-induced platelet aggregation (IC₅₀ = 0.68 μM/human PRP). Rupatadine blocks histamine-/PAF-induced hypotension (ID₅₀ = 1.4/0.44 mg/kg i.v. rats) and bronchoconstriction (ID₅₀ = 113/9.6 μg/kg i.v. guinea pigs), as well as prevents mortality caused by PAF (ID₅₀ = 0.31 mg/kg i.v. or 3.0 mg/kg p.o. mice) and endotoxin (mice/rats ID₅₀ = 1.6/0.66 mg/kg i.v.) in vivo.

Biztonsági adatok

• Piktogramok: GHS07
• Figyelmeztetés: Warning
• Figyelmeztető mondatok: H302
• Óvintézkedésre vonatkozó mondatok: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Veszélyességi osztályok: Acute Tox. 4 Oral
• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable