SML0040

Lometrexol hydrate

≥95% (HPLC), powder, GARFTase inhibitor

• Szinonimák: LY 264618 hydrate, N-[4-[2-[(6R)-2-amino-3,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid hydrate
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₂₁H₂₅N₅O₆ · xH₂O
• CAS-szám: 106400-81-1
• Molekulatömeg: 443.45 (anhydrous basis)
• UNSPSC kód: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825110
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Terméknév: Lometrexol hydrate, ≥95% (HPLC)
• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥95% (HPLC)
• Forma: powder
• szín: white to light yellow
• oldhatóság: DMSO: ≥5 mg/mL
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C
• SMILES string: O.NC1=NC(=O)C2=C(NC[C@H](CCc3ccc(cc3)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C2)N1
• InChI: 1S/C21H25N5O6.H2O/c22-21-25-17-14(19(30)26-21)9-12(10-23-17)2-1-11-3-5-13(6-4-11)18(29)24-15(20(31)32)7-8-16(27)28;/h3-6,12,15H,1-2,7-10H2,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(H4,22,23,25,26,30);1H2/t12-,15+;/m1./s1
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: AEFQSKJUVDZANQ-YLCXCWDSSA-N

Leírás

Alkalmazás

Lometrexol hydrate was used to compare the biological activity of potent inhibitor of human GARFTase.

Biokémiai/fiziológiai hatások

Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase (GARFTase) is a folate-dependent enzyme required for de novo purine synthesis. Lometrexate is a potent inhibitor of GARFTase, but does not interfere with enzymes involved in the synthesis of folate. Lometrexerol has been tested clinically for the treatment of various cancers as an anti-folate like agent, similar to methotrexate. Treatment with lometrexol rapidly decreases ATP and GTP levels, cell cycle arrest and induces apoptosis. Although depletion of nucleotide pools induces p53 expression, lometrexol is cytotoxic in both wild-type and mutant p53 expressing tumor cells. Lometrexol is cytotoxic in CCRF-CEm leukemia cells with an IC50 of 2.9 nM.

Biztonsági adatok

• Piktogramok: GHS06
• Figyelmeztetés: Danger
• Figyelmeztető mondatok: H301
• Óvintézkedésre vonatkozó mondatok: P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501
• Veszélyességi osztályok: Acute Tox. 3 Oral
• Tárolási osztály kódja: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable