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  • A self-microemulsifying drug delivery system to overcome intestinal resveratrol toxicity and presystemic metabolism.

A self-microemulsifying drug delivery system to overcome intestinal resveratrol toxicity and presystemic metabolism.

Journal of pharmaceutical sciences (2014-08-12)
Katarina Bolko Seljak, Katja Berginc, Jurij Trontelj, Alenka Zvonar, Albin Kristl, Mirjana Gašperlin
ABSTRACT

A mixed lipid-mixed surfactant self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) was developed to exploit the health benefits of resveratrol, a Biopharmaceutical Classification System Class 2 natural polyphenol, subject to extensive intestinal presystemic metabolism. SMEDDS with a mixed lipid phase (castor oil/Capmul MCM 1:1) and a mixed surfactant phase (Kolliphor EL/Kolliphor RH 40 1:1) was developed and evaluated for its self-emulsifying properties and in vitro dispersion. The impact of SMEDDS on the permeability properties of resveratrol and its metabolite fluxes through the rat intestine and Caco-2 cells was monitored. The inhibitory effect of selected SMEDDS components on the efflux transporters multidrug resistance-associated protein and P-gp as well as cytotoxicity was assessed on Caco-2 cells. The formulation allowed for high resveratrol loading (122.5 mg/g SMEDDS), excellent self-emulsifying properties, and very rapid release. When formulated in SMEDDS, resveratrol metabolite efflux significantly declined. The formulation (SMEDDS without incorporated resveratrol) and its individual components did not compromise in vitro cell vitality and integrity. Mixed lipid-mixed surfactant SMEDDS is a prospective formulation to improve resveratrol biopharmaceutical, pharmacokinetic, and toxicological properties, leading the way to resveratrol use not only as a supplement but also as a pharmacological drug.

MATERIALI
N° Catalogo
Marchio
Descrizione del prodotto

Sigma-Aldrich
Acqua, suitable for HPLC
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Sigma-Aldrich
Acqua, Nuclease-Free Water, for Molecular Biology
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Sigma-Aldrich
Acqua, sterile-filtered, BioReagent, suitable for cell culture
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 21.20
500 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 59.40
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 105.00
6 x 500 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 272.00
24 x 500 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 417.00
6 x 1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 440.00
Sigma-Aldrich
Acqua, HPLC Plus
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Sigma-Aldrich
Acqua, Deionized
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 19.20
Sigma-Aldrich
Acqua, for embryo transfer, sterile-filtered, BioXtra, suitable for mouse embryo cell culture
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 49.50
500 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 94.80
Sigma-Aldrich
Resveratrolo, ≥99% (HPLC)
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 285.00
500 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 1’160.00
Sigma-Aldrich
Acqua, for molecular biology, sterile filtered
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 66.00
500 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 123.00
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 199.00
6 x 100 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 326.00
Sigma-Aldrich
Fluorescein, for fluorescence, free acid
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
250 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 34.30
1 g
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 137.00
100 g
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 1’230.00
500 g
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 2’140.00
Sigma-Aldrich
Acqua, BioPerformance Certified
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 21.90
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 83.60
Sigma-Aldrich
Rhodamine 123, mitochondrial specific fluorescent dye
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
5 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 80.30
25 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 278.00
100 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 921.00
Sigma-Aldrich
Acqua, ACS reagent
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Sigma-Aldrich
Acqua, for cell biology, sterile ultrafiltered
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 30.80
500 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 77.40
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 136.00
Sigma-Aldrich
Rhodamine 123, BioReagent, for fluorescence, ≥85% (HPLC)
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
10 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 86.40
50 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 316.00
Sigma-Aldrich
Acqua, PCR Reagent
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
1 vial
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 35.60
5 vials
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 123.00
Sigma-Aldrich
Water, deuterium-depleted, ≤1 ppm (Deuterium oxide)
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Sigma-Aldrich
1-Octanoyl-rac-glycerol, ≥99%
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Sigma-Aldrich
Acqua, endotoxin, free
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
30 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 70.90
10 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 104.00
Supelco
Acqua, ACS reagent, for ultratrace analysis
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 239.00
Acqua, UKAS ISO/IEC17025 and ISO Guide 34 certified, density: 0.9982 g/mL at 20 °C, density: 0.9970 g/mL at 25 °C
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
60 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 216.00
Supelco
Acqua, suitable for ion chromatography
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
2.5 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 77.00
5 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 128.00
Supelco
Acqua, for TOC analysis
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
1 L
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 58.10
Sigma-Aldrich
Acqua, tested according to Ph. Eur.
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Supelco
Resveratrolo, analytical standard
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 346.00
Fluorescein, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Acqua, UKAS ISO/IEC17025 and ISO Guide 34 certified, density: 0.9982 g/mL at 20 °C, density: 0.9970 g/mL at 25 °C
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
3 x 60 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 584.00
Supelco
Acqua, H&D Fitzgerald Ltd. Quality
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
10 mL
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 239.00
Supelco
Acqua, for HPCE, for luminescence, suitable for UV/Vis spectroscopy
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Resveratrolo, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili
Supelco
Resveratrolo, certified reference material, TraceCERT®, Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland
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SKUTaglio della confezioneDisponibilitàPrezzoQuantità
100 mg
1 Spedizione prevista il 09 marzo 2025
CHF 131.00