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PZ0303

Sigma-Aldrich

PF-04449913 maleate salt

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea maleate salt, Glasdegib maleate salt

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C21H22N6O · C4H4O4
Número CAS:
Peso molecular:
490.51
Número MDL:
Código UNSPSC:
51111800
ID de substância PubChem:
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 20 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

room temp

cadeia de caracteres SMILES

OC(/C=C\C(O)=O)=O.CN1CC[C@@H](NC(NC2=CC=C(C#N)C=C2)=O)C[C@@H]1C3=NC4=CC=CC=C4N3

InChI

1S/C21H22N6O.C4H4O4/c1-27-11-10-16(24-21(28)23-15-8-6-14(13-22)7-9-15)12-19(27)20-25-17-4-2-3-5-18(17)26-20;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,16,19H,10-12H2,1H3,(H,25,26)(H2,23,24,28);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t16-,19-;/m1./s1

chave InChI

VJCVKWFBWAVYOC-UIXXXISESA-N

Informações sobre genes

human ... SMO(6608)

Ações bioquímicas/fisiológicas

PF-04449913 (Glasdegib) is an orally bioavailable Hedgehog pathway inhibitor. PF-04449913 acts by binidng Smoothened (Smo) and blocking signal transduction. PF-04449913 has an IC50 of 5 nM in the Gli-Luciferase assay. In a Phase I clinical trial in patients with advanced solid tumors, PF-04449913 caused disease stabilization in 34% of patients.
PF-04449913 maleate salt is also known as 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea. It increases the differentiation of blood cells from hematopoietic precursors of the lymph gland medullary zone. This human Smo inhibitor protein is now under clinical trials to treat myeloid malignancies.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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The human Smoothened inhibitor PF-04449913 induces exit from quiescence and loss of multipotent drosophila hematopoietic progenitor cells.
Giordani G, et al.
Oncotarget, 7(34), 55313-55313 (2016)

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