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I9785

Sigma-Aldrich

咪唑氧吲哚 PKR 抑制剂 C16

≥98% (HPLC)

同義詞:

6,8-二氢-8-(1H-咪唑-5-基亚甲基)-7H-吡咯并 [2,3-g] 苯并噻唑-7-酮

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About This Item

經驗公式(希爾表示法):
C13H8N4OS
CAS號碼:
分子量::
268.29
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77
暫時無法取得訂價和供貨情況

化驗

≥98% (HPLC)

顏色

yellow to orange-brown

溶解度

DMSO: 12 mg/mL

運輸包裝

wet ice

儲存溫度

−20°C

SMILES 字串

O=C1NC2=CC=C3C(SC=N3)=C2/C1=C/C4=CNC=N4

InChI

1S/C13H8N4OS/c18-13-8(3-7-4-14-5-15-7)11-9(17-13)1-2-10-12(11)19-6-16-10/h1-6H,(H,14,15)(H,17,18)/b8-3-

InChI 密鑰

VFBGXTUGODTSPK-BAQGIRSFSA-N

應用

咪唑-氧化吲哚 PKR 抑制剂 C16 已被用于:
  • 挽救小鼠恐惧记忆缺陷和恢复长时程增强 (LTP) 损伤[1]
  • 在HeLa-S3细胞中质粒转染后抑制干扰素刺激基因(ISG)的强烈诱导 [2]
  • 增强真核翻译起始因子 2 (eIF2) 的活性。[3]

生化/生理作用

C16在成人脑损伤中表现出神经保护作用。[4]
咪唑并 - 羟吲哚PKR抑制剂C16是RNA依赖性蛋白激酶(PKR,Eif2ak2)的选择性抑制剂。
咪唑并 - 羟吲哚PKR抑制剂C16是RNA依赖性蛋白激酶(PKR,Eif2ak2)的选择性抑制剂。C16 是第一个被报道的有效的选择性 PKR 抑制剂。其对 PKR 的抑制作用是通过 ATP 结合位点介导的。C16特异性地抑制凋亡PKR / eIF2a信号传导途径而不刺激增殖性mTOR / p70S6K信号传导机制。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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The specific protein kinase R (PKR) inhibitor C16 protects neonatal hypoxia-ischemia brain damages by inhibiting neuroinflammation in a neonatal rat model
Xiao J, et al.
Medical Science Monitor : International Medical Journal of Experimental and Clinical Research, 22, 5074-5074 (2016)
PKR-a Kinase to Remember
Gal-Ben-Ari S, et al.
Frontiers in Molecular Neuroscience, 11, 480-480 (2018)
Mohamad A Zaini et al.
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An important part of the beneficial effects of calorie restriction (CR) on healthspan and lifespan is mediated through regulation of protein synthesis that is under control of the mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1). As one of its activities
Jiahui Tang et al.
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Zhang MF, et al.
Oncoimmunology, 5(6), e1160182-e1160182 (2016)

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