Selektywny agonista kanału 2 o dwóch porach (TCP2), który preferencyjnie naśladuje działanie PI(3,5)P2 indukujące sygnały Na+.
TPC2-A1-P jest selektywnym agonistą kanału dwuporowego segmentu 2 (TCP2), który naśladuje działanie PI(3,5)P2, gdzie preferencyjnie indukuje sygnały Na+ (EC50 = 0,6 µM). W przeciwieństwie do tego, TPC2-A1-N jest znacznie słabszym induktorem prądu Ca2+ w porównaniu do NAADP i TPC2-A1-N. TPC2-A1-P, ale nie agonista sygnałów Ca2+ TPC2-A1-N, aktywuje egzocytozę lizosomalną zależną od TPC2 (30 µM, makrofagi mysie), podczas gdy TPC2-A1-N, ale nie TPC2-A1-P, powoduje zależną od TPC2 alkalizację lizosomalnych magazynów Ca2+ w świetle (10 µM, komórki HeLa z ekspresją TPC2).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Beilstein journal of organic chemistry, 17, 2716-2725 (2021-11-23)
We present a systematic investigation on an improved variant of the N-acyl-Pictet-Spengler condensation for the synthesis of 1-benzyltetrahydroisoquinolines, based on our recently published synthesis of N-methylcoclaurine, exemplified by the total syntheses of 10 alkaloids in racemic form. Major advantages are
Two-pore channel 2 (TPC2) resides in endolysosomal membranes but also in lysosome-related organelles such as the melanin producing melanosomes. Gain-of-function polymorphisms in hTPC2 are associated with decreased melanin production and blond hair color. Vice versa genetic ablation of TPC2 increases
The cation channel TRPML1 is an important regulator of lysosomal function and autophagy. Loss of TRPML1 is associated with neurodegeneration and lysosomal storage disease, while temporary inhibition of this ion channel has been proposed to be beneficial in cancer therapy.
Gene editing and synthetically accessible inhibitors reveal role for TPC2 in HCC cell proliferation and tumor growth
Liver cancers, including hepatocellular carcinoma (HCC), are the second leading cause of cancer death worldwide, and novel therapeutic strategies are still highly needed. Recently, the endolysosomal cation channel TRPML1 (also known as MCOLN1) has gained focus in cancer research because
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.