Aktywny doustnie, selektywny antagonista receptora wazopresyny V1b in vitro i in vivo.
SSR149415 jest aktywnym doustnie, selektywnym antagonistą receptora wazopresyny V1b (ludzki/szczurzy Ki w nM = 1,5/1,3/V1b, 91/1050/V1a, 1412/2897/V2, 174/270/OT), który hamuje odpowiedź Ca2+ indukowaną przez AVP w ludzkich i szczurzych transfektantach V1b CHO (Ki = 1,26/2,0 nM). SSR149415 hamuje odpowiedzi fizjologiczne za pośrednictwem AVP in vivo, w tym wydzielanie kortykotropiny (1-30 mg/kg p.o. lub i.p. u szczurów) po egzogennym podaniu AVP (0,3 µg/kg sam lub 0,03 µg/kg z 0.1 µg kortykoliberyny/kg przez i.v.), wydzielanie kortykotropiny wywołane stresem (EC50 = 10 mg/kg i.p. u szczurów) oraz w mysim modelu lęku (test czteropłytkowy; 1-10 mg/kg i.p. lub 3-10 mg/kg p.o. ostre lub 10 mg/kg/dzień p.o.).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Differential activation of arginine-vasopressin receptor subtypes in the amygdaloid modulation of anxiety in the rat by arginine-vasopressin
Psychopharmacology, 235(4), 1015-1027 (2018)
Identification of avian vasotocin receptor subtype-specific antagonists involved in the stress response of the chicken, Gallus gallus
Journal of Biomolecular Structure & Dynamics, 37(7), 1685-1699 (2019)
Anxiolytic- and antidepressant-like effects of the non-peptide vasopressin V1b receptor antagonist, SSR149415, suggest an innovative approach for the treatment of stress-related disorders
Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA, 99(9), 6370-6375 (2002)
The role of the vasopressin system and dopamine D1 receptors in the effects of social housing condition on morphine reward
Although the hippocampus is known to be important for declarative memory, it is less clear how hippocampal output regulates motivated behaviours, such as social aggression. Here we report that pyramidal neurons in the CA2 region of the hippocampus, which are
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.