MK-0159 jest aktywnym doustnie, silnym i selektywnym inhibitorem CD38 (h/m/r CD38 IC50 = 22/3/70 nM), który zwiększa pozakomórkowe i wewnątrzkomórkowe poziomy NAD+ w ludzkich kulturach nabłonkowych A549 o wysokiej ekspresji CD38, a także wewnątrzkomórkowe NAD+/NADP+ w HMVECs (0,3-50 µM). MK-0159 (3-30 mg/kg p.o.) zwiększa ogólnoustrojowy poziom NAD+ i obniża poziom ADPR u myszy, zapewniając ochronę przed uszkodzeniem mięśnia sercowego po urazie I/R serca in vivo (30 mg/kg p.o.).
Silny i selektywny inhibitor CD38, który chroni myszy przed uszkodzeniem mięśnia sercowego po urazie I/R serca in vivo.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Journal of medicinal chemistry, 65(13), 9418-9446 (2022-06-29)
CD38 is one of the major nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+)- and nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP+)-consuming enzymes in mammals. NAD+, NADP+, and their reduced counterparts are essential coenzymes for numerous enzymatic reactions, including the maintenance of cellular and mitochondrial redox
Infection is one of the major causes of mortality in patients with systemic lupus erythematosus (SLE). We previously found that CD38, an ectoenzyme that regulates the production of NAD+, is up-regulated in CD8+ T cells of SLE patients and correlates
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
