AC-262536 jest niesteroidowym, selektywnym tkankowo modulatorem receptora androgenowego (AR) (SARM), który celuje w AR z wysokim powinowactwem (pKi = 8,3 vs. 8,9 / testosteron), siłą działania (test reporterowy NIH-3T3 / MDA-kb2 pEC50 = 7,9/8,8 vs. 8.7/8,5/testosteron) i częściową aktywność agonistyczną (Emax = 67% i 72% Emax testosteronu, odpowiednio w teście NIH-3T3 lub MDA-kb2) oraz wysoką selektywność (brak znaczącego powinowactwa do 47 innych ludzkich receptorów jądrowych). AC-262536 antagonizuje proliferację LNCaP indukowaną 10 nM DHT (o 47,2% przy 100 nM) i zapobiega indukowanej kastracją regulacji LH u szczurów in vivo (EC50 = 2,8 mg/kg) przy znacznie mniejszych skutkach ubocznych niż propionian testosteronu (TP).
Niesteroidowy, selektywny tkankowo, silny i wysoce selektywny częściowy agonista receptora androgenowego (AR) in vitro i in vivo.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Drug testing and analysis, 13(2), 369-385 (2020-09-23)
AC-262536 is one of a number of selective androgen receptor modulators that are being developed by the pharmaceutical industry for treatment of a range of clinical conditions including androgen replacement therapy. Though not available therapeutically, selective androgen receptor modulators are
The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 109(1-2), 129-137 (2008-01-01)
Because of the limitations and liabilities of current testosterone therapies, non-steroidal tissue-selective androgen receptor modulators may provide a clinically meaningful advance in therapy. Using a functional cell-based assay AC-262536 was identified as a potent and selective AR ligand, with partial
Drug testing and analysis, 13(2), 283-298 (2020-08-28)
In the recent years, a lot of effort was put into the development of multiclass initial testing procedures (ITP) to streamline analytical workflow in antidoping laboratories. Here, a high-throughput assay based on liquid chromatography-triple quadrupole mass spectrometry suitable for use
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
