BM0005

Avagacestat

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (2R)-2-[N-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-N-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide, (R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide, BMS-708163
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₇ClF₄N₄O₄S
• Numer CAS: 1146699-66-2
• Masa cząsteczkowa: 520.88
• Numer MDL: MFCD13195458
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 329774352

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 30 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: room temp
• ciąg SMILES: NC([C@@H](CCC(F)(F)F)N(S(C1=CC=C(Cl)C=C1)(=O)=O)CC2=C(F)C=C(C3=NOC=N3)C=C2)=O
• InChI: 1S/C20H17ClF4N4O4S/c21-14-3-5-15(6-4-14)34(31,32)29(17(18(26)30)7-8-20(23,24)25)10-13-2-1-12(9-16(13)22)19-27-11-33-28-19/h1-6,9,11,17H,7-8,10H2,(H2,26,30)/t17-/m1/s1
• Klucz InChI: XEAOPVUAMONVLA-QGZVFWFLSA-N
• informacje o genach: human ... APH1A(51107) , APH1B(83464) , NCSTN(23385) , PSEN1(5663) , PSEN2(5664) , PSENEN(55851)

Opis

Działania biochem./fizjol.

Avagacestat (BMS-708163) jest silnym inhibitorem sekretazy γ selektywnym dla białka prekursorowego amyloidu (APP) w stosunku do rozszczepienia Notch. Avagacestat hamuje produkcję Aβ40 i Aβ42 z wartościami _IC50 wynoszącymi odpowiednio 0,3 nM i 0,27 nM, w porównaniu z wartościami _IC50 wynoszącymi odpowiednio 41, 10, 33 i 38 nM dla hamowania sygnalizacji ludzkich białek Notch 1-4. W wyższych stężeniach stwierdzono, że BMS-708163 odwraca wrażliwość na inhibitor kinazy tyrozynowej EGFR gefitynib, co uważa się za spowodowane hamowaniem Notch.

Avagacestat (BMS-708163) jest silnym inhibitorem γ-sekretazy selektywnym dla białka prekursorowego amyloidu (APP) w stosunku do rozszczepienia Notch.

Cechy i korzyści

Avagacestat jest dostępny w ramach partnerstwa z Bristol-Myers Squibb (BMS). Aby dowiedzieć się więcej i zobaczyć inne związki BMS, odwiedź sigma.com/BMS.

Informacje prawne

Sprzedawane wyłącznie do celów badawczych na podstawie umowy z BMS.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H315,H319,H335
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• Klasyfikacja zagrożeń: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• Organy docelowe: Respiratory system
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable