559402

SB 218078

A cell-permeable, ATP-competitive, and reversible indolocarbazole derivative that acts as a potent and selective inhibitor of checkpoint kinase (Chk1) in vitro. It inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C with an IC₅₀ of 15 nM.

• Synonim(y): 9,10,11,12,-Tetrahydro-9,12-epoksy-1 H-diindolo(1,2,3-fg:3ʹ,2ʹ,1ʹ-kl)pirolo(3,4-i)(1,6)benzodiazocino-1,3(2 H)-dion, Inhibitor Chk1 I, 9,10,11,12,-Tetrahydro-9,12-epoksy-1H-diindolo(1,2,3-fg:3ʹ,2ʹ,1ʹ-kl)pirolo(3,4-i)(1,6)benzodiazocino-1,3(2H)-dion, Inhibitor Chk1 I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₁₅N₃O₃
• Numer CAS: 135897-06-2
• Masa cząsteczkowa: 393.39
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥90% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 20 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• InChI: 1S/C24H15N3O3/c28-23-19-17-11-5-1-3-7-13(11)26-15-9-10-16(30-15)27-14-8-4-2-6-12(14)18(22(27)21(17)26)20(19)24(29)25-23/h1-8,15-16H,9-10H2,(H,25,28,29)
• Klucz InChI: OTPNDVKVEAIXTI-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek, kompetycyjna względem ATP i odwracalna pochodna indolokarbazolu, która działa jako silny i selektywny inhibitor kinazy punktu kontrolnego (Chk1) in vitro. Hamuje fosforylację cdc25C przez Chk1 z _IC50 wynoszącym 15 nM. SB-218078 jest jednak znacznie słabszym inhibitorem Cdc2 (_IC50 = 250 nM) i PKC (_IC50 = 1 µM).

Przepuszczalna dla komórek, konkurencyjna wobec ATP i odwracalna pochodna indolokarbazolu, która działa jako silny inhibitor kinazy punktu kontrolnego (Chk1) in vitro (_Ki = 15 nM). Wiąże się z kieszenią wiążącą ATP Chk1, powodując jedynie niewielkie zmiany w konformacji białka. Hamuje również aktywność CDK1 (_Ki = 23 nM), CDK2 (_Ki = 5,6 nM) i CDK4 (_Ki = 16 nM). Hamuje fosforylację Cdc25C przez Chk1 (_IC50 = 15 nM).

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 15 nM przeciwko fosforylacji Chk1 cdc25C; 23 nM, 5,6 nM, 16 nM, odpowiednio przeciwko CDK1, CDK2, CDK4.

Główny cel
Chk1

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Zhao, B., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 46609.
Jackson, J.R., et al. 2000. Cancer Res.60, 566

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable