5.38244

Cyklorazyna 9A5

• Synonim(y): Cykliczny inhibitor Ras
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₇₅H₁₀₈FN₂₅O₁₃
• Masa cząsteczkowa: 1586.82
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: water: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek 11-merowy cykliczny peptyd, który wykazuje wysokie powinowactwo do Ras-GTP (_IC50 = 120 nM dla K-Ras G12V) i hamuje sygnalizację Ras. Wykazano, że łatwo lokalizuje się w cytoplazmie i bezpośrednio wiąże się z Ras-GTP w pobliżu miejsca wiązania efektora w sposób odwracalny. Zależnie od dawki upośledza interakcję Ras-B-Raf i blokuje stymulowaną przez EGF aktywację Akt, MEK i ERK (_IC50 = 3,1 µM w komórkach H1299). Skutecznie indukuje zatrzymanie wzrostu komórek raka płuc i wywołuje apoptozę (_LD50 = 3,0 µM w H1299). UWAGA: ala = D-alanina; nal = D-2-naftyloalanina; nle = D-norleucyna; Fpa = L-4-fluorofenyloalanina

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 120 nM dla K-Ras G12V

Główny cel
Ras-GTP

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Sekwencja

cyklo(-Trp-Thr-ala-Arg-Arg-nal-Arg-Fpa-nle-Gln)

Postać fizyczna

Dostarczany jako sól trifluorooctanowa.

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Upadhyaya. P., et al. 2015. Angew. Chem. Int. Ed.54, 7602.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable