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About This Item
実験式（ヒル表記法）:
C7H2N2Br4
CAS番号:
分子量:
433.72
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
おすすめの製品
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
溶解性
DMSO: >10 mg/mL at 60 °C, clear
保管温度
2-8°C
SMILES記法
Brc1c(Br)c(Br)c2[nH]cnc2c1Br
InChI
1S/C7H2Br4N2/c8-2-3(9)5(11)7-6(4(2)10)12-1-13-7/h1H,(H,12,13)
InChI Key
LOEIRDBRYBHAJB-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
TBBz has been used as a CK2 inhibitor in HeLa cells and rat septal neurons.
生物化学的／生理学的作用
TBBzは、細胞透過性のカゼインキナーゼ-2(CK2)阻害剤です。4,5,6,7-テトラブロモベンゾトリアゾール(TBBt、SIGMA製品番号T0826)と4,5,6,7-テトラブロモベンゾイミダゾール(TBBz)はCK2阻害剤であり、後者は酵母のCK2の分子形態の違いを識別することがわかっています。pKaが約5のTBBtは、生理学的pHの溶液中でほぼ(> 99%)1価の陰イオンとして存在しますが、pKaが約9のTBBzは主に(> 95%)中性の形で存在しており、このことが両者の結合様式に関わっていることは明らかです。TBBtはIn vitroで種々の形態のCK2を阻害し、Ki値は80～210 nMです。TBBzはTBBtよりもCK2の形態を識別し、Ki値は70～510 nMです。TBBzは、TBBtよりも効果的にヒト形質転換細胞株のアポトーシスを誘導し、アポトーシスよりは少ないものの、壊死も誘導します。CK2αアイソフォームやCK2α'アイソフォームを選択的にノックダウンするshRNA法を開発することによって、前述の結果が裏づけられ、CK2を阻害すると増殖の抑制につながることが示されています。
調製ノート
TBBz is soluble in DMSO (60 deg C) at a concentration that is greater than 10 mg/ml.
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
T6951-BULK:
T6951-5MG:
T6951-VAR:
T6951-25MG:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Maria Russo et al.
Oncotarget, 8(26), 42571-42587 (2017-05-11)
Despite the encouraging results of the innovative therapeutic treatments, complete remission is uncommon in patients affected by chronic lymphocytic leukaemia, which remains an essentially incurable disease. Recently, clinical trials based on BH3-mimetic drugs showed positive outcomes in subjects with poor
James S Duncan et al.
Molecular & cellular proteomics : MCP, 7(6), 1077-1088 (2008-02-09)
Recently protein kinases have emerged as some of the most promising drug targets; and therefore, pharmaceutical strategies have been developed to inhibit kinases in the treatment of a variety of diseases. CK2 is a serine/threonine-protein kinase that has been implicated
Florence Chaverneff et al.
Journal of neurochemistry, 109(3), 733-743 (2009-02-19)
The combination of bone morphogenetic protein 7 (BMP7) and neurotrophins (e.g. brain-derived neurotrophic factor, BDNF) protects septal neurons during hypoglycemic stress. We investigated the signaling mechanisms underlying this synergistic protection. BMP7 (5 nM) increased phosphorylation and nuclear translocation of BMP-responsive
Christian Schenk et al.
Journal of virology, 92(24) (2018-09-28)
Hepatitis C virus (HCV) nonstructural protein 5A (NS5A) is a phosphoprotein with key functions in regulating viral RNA replication and assembly. Two phosphoisoforms are discriminated by their different apparent molecular weights: a basally phosphorylated (p56) and a hyperphosphorylated (p58) variant.
Jacob P Turowec et al.
Oncotarget, 4(4), 560-571 (2013-04-20)
Protein kinase CK2 has emerged as a promising candidate for the treatment of a number of cancers. This enzyme is comprised of two catalytic subunits (CK2 and/or CK2α') that form complexes with homodimers of regulatory CK2β subunits. While catalytic and
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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