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Merck
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主要文書

安全性情報

SRP2039

Sigma-Aldrich

FXR (ファルネソイド-X-活性レセプター) ヒト

recombinant, expressed in E. coli, ≥80% (SDS-PAGE)

別名:

FXR, NR1H4, ファルネソール受容体HRR-1, レチノイド受容体

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About This Item

UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.26
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由来生物

human

リコンビナント

expressed in E. coli

アッセイ

≥80% (SDS-PAGE)

フォーム

frozen liquid

分子量

~56.6 kDa

包装

pkg of 10 μg

clear to colorless

NCBIアクセッション番号

UniProtアクセッション番号

輸送温度

dry ice

保管温度

−70°C

遺伝子情報

human ... HRR-1(9971)

詳細

It is part of the superfamily of nuclear receptors. FXR is expressed in the liver and ileum. The gene encoding this protein is localized on human chromosome 12q23.1.[1]

生物化学的/生理学的作用

ファルネソイド-X-活性化受容体(FXR)は、当初、高度に保存された核内ホルモン受容体DNA結合ドメインからデザインされた変性オリゴヌクレオチドとのハイブリダイゼーションに基づき、オーファン核内ホルモン受容体として、ラットで同定およびクローニングされました。FXRは、RXRとのヘテロ二量体として機能し、標的遺伝子のプロモーターの配列に結合します。このFXR/RXRヘテロ二量体は、1 bp隔てた逆方向反復(IR-1)に最高の親和性で結合し、4 bpおよび5 bp隔てた直列反復(DR-4およびDR-5)には低い親和性で結合します。他の核内ホルモン受容体と同様、FXRもリガンドに応答して標的遺伝子の活性を調節します。初期の研究では、ファルネソールとレチノイドの代謝物がFXRのリガンドである可能性が示唆されましたが、現在のデータから、FXRは胆汁酸の合成と輸送に包括的役割を果たす胆汁酸センサーであるという見解が裏付けられています。小腸において、FXRは、上流の応答配列に結合することにより回腸胆汁酸結合タンパク質遺伝子のアップレギュレーションを介して、胆汁酸取り込み量を調節します。FXR/RXRヘテロ二量体は、胆汁酸塩であるケノデオキシコール酸(CDCA)により活性化され、FXRは、ヒトABCB11遺伝子の胆汁酸塩依存性転写制御(胆汁酸塩輸送ポンプ)に必要です。またFXRは、コレステロール7-ヒドロラーゼ遺伝子(CYP7A1)の転写を阻害することも示されています。

物理的形状

無色透明の凍結した溶液

調製ノート

手動で霜取りを行う冷凍庫を用いて、凍結-融解サイクルが繰り返されるのを防止してください。作業中は、サンプルを氷中に維持してください。

保管分類コード

10 - Combustible liquids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SRP2039-10UG:


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試験成績書(COA)

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Farnesoid X Receptor (FXR) Activation and FXR Genetic Variation in Inflammatory Bowel Disease
Rian M. Nijmeijer
PLoS ONE, 6(8), e23745-e23745 (2011)
Farnesoid X Receptor and Bile Salts Are Involved in
Transcriptional Regulation of the Gene Encoding
the Human Bile Salt Export Pump
Jacqueline R.M. Plass
Hepatology (2001)
Down-regulation of Cholesterol 7a-Hydroxylase (CYP7A1) Gene Expression by Bile Acids in Primary Rat Hepatocytes Is Mediated by the c-Jun N-terminal Kinase Pathway*
Seema Gupta
The Journal of Biological Chemistry, 276 (2001)
General molecular biology and architecture of nuclear receptors.
Pawlak M et al
Current Topics in Medicinal Chemistry, 12(6), 486-504 (2012)
W Seol et al.
Molecular endocrinology (Baltimore, Md.), 9(1), 72-85 (1995-01-01)
We have used a yeast genetic system to isolate cDNAs encoding proteins that specifically interact with the ligand-binding domain of human retinoid X receptor-alpha (RXR alpha). A number encoded portions of two known RXR heterodimer partners, the retinoic acid receptor

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