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Merck

SML2311

Sigma-Aldrich

BAY 60-7550

≥95% (HPLC)

別名:

2-(3,4-Dimethoxybenzyl)-7-{(1R)-1-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-phenylbutyl}-5-methyllimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(3H)-one, BAY-60−7550, BAY60-7550

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C27H32N4O4
CAS番号:
分子量:
476.57
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

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アッセイ

≥95% (HPLC)

フォーム

powder

white to light brown

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

[n]21[nH]c(n[c](c2c(nc1[C@H]([C@H](O)C)CCCc4ccccc4)C)=O)Cc3cc(c(cc3)OC)OC

InChI

1S/C27H32N4O4/c1-17-25-27(33)29-24(16-20-13-14-22(34-3)23(15-20)35-4)30-31(25)26(28-17)21(18(2)32)12-8-11-19-9-6-5-7-10-19/h5-7,9-10,13-15,18,21,32H,8,11-12,16H2,1-4H3,(H,29,30,33)/t18-,21+/m1/s1

InChI Key

MYTWFJKBZGMYCS-NQIIRXRSSA-N

生物化学的/生理学的作用

BAY 60-7550 is an orally active, potent and selective cGMP-dependent phosphodiesterase PDE2 (PDE2A) inhibitor (human/bovine PDE2 IC50 = 4.7/2.0 nM; bovine PDE1 IC50 = 108 nM, human PDE5/5A/10A/4B IC50 = 240/580/704/940/1830 nM, human PDE3B/7B/8A/9A/11A IC50 >4 μM) with little activity (IC50 >10 μM) toward acetylcholinesterase, mAO-A/B, adenosine deaminase, and many receptor subtypes tested. Bay 60-7550 effectively upregulates cGMP and cAMP level in cultured rat and murine neurons (1 nM-1 μM) exposed to guanylyl cyclase (GC) or adenylyl cyclase (AC) stimulator (1 μM Bay 41-8543 or 2 μM forskolin), respectively, as well as exhibits learning and memory-improving efficacy in rats (0.6-3 mg/kg p.o.) and mice (0.3-1 mg/kg p.o.) in vivo.
Orally active, potent and selective cGMP-dependent phosphodiesterase PDE2 (PDE2A) inhibitor with learning and memory-improving efficacy in vivo.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2311-BULK:
SML2311-VAR:
SML2311-25MG:
SML2311-5MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

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Jun-Nan Wang et al.
European spine journal : official publication of the European Spine Society, the European Spinal Deformity Society, and the European Section of the Cervical Spine Research Society, 26(7), 1961-1968 (2017-03-12)
Phosphodiesterase inhibitors possess anti-inflammatory properties. In addition, some studies report that phosphodiesterase 2A (PDE2A) are highly expressed in the dorsal horn of the spinal cord. The present study aimed to investigate whether intrathecal administration of Bay 60-7550, a specific PDE2A
Wen Chen et al.
Circulation research, 119(2), 237-248 (2016-05-05)
In patients after acute myocardial infarction (AMI), the initial extent of necrosis and inflammation determine clinical outcome. One early event in AMI is the increased cardiac expression of atrial natriuretic peptide (NP) and B-type NP, with their plasma levels correlating
Hege E Larsen et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 36(33), 8562-8573 (2016-08-19)
Hypertension is associated with impaired nitric oxide (NO)-cyclic nucleotide (CN)-coupled intracellular calcium (Ca(2+)) homeostasis that enhances cardiac sympathetic neurotransmission. Because neuronal membrane Ca(2+) currents are reduced by NO-activated S-nitrosylation, we tested whether CNs affect membrane channel conductance directly in neurons
Christiane Vettel et al.
Circulation research, 120(1), 120-132 (2016-11-02)
Phosphodiesterase 2 is a dual substrate esterase, which has the unique property to be stimulated by cGMP, but primarily hydrolyzes cAMP. Myocardial phosphodiesterase 2 is upregulated in human heart failure, but its role in the heart is unknown. To explore
Ligia Mendes Soares et al.
The European journal of neuroscience, 45(4), 510-520 (2016-11-05)
Cognitive and affective impairments are the most characterized consequences following cerebral ischemia. BAY 60-7550, a selective phosphodiesterase type 2 inhibitor (PDE2-I), presents memory-enhancing and anxiolytic-like properties. The behavioral effects of BAY 60-7550 have been associated with its ability to prevent

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