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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
SMILES記法
NC1=C(C#N)C(C2=CC=C(OCC3CC3)C=C2)=C(C#N)C(SCC(N)=O)=N1
InChI
1S/C19H17N5O2S/c20-7-14-17(12-3-5-13(6-4-12)26-9-11-1-2-11)15(8-21)19(24-18(14)23)27-10-16(22)25/h3-6,11H,1-2,9-10H2,(H2,22,25)(H2,23,24)
InChI Key
ZTYHZMAZUWOXNC-UHFFFAOYSA-N
生物化学的/生理学的作用
BAY 60-6583は、ヒト/ラット/マウスA2aRに対して親和性を示さない一方で、ヒトA2bR(EC50~100 nM)を発現するが、A1RまたはA2aRを発現しないCHOトランスフェクタントにおいてcAMP依存性転写活性を選択的に誘発する強力なアデノシン受容体A2b(A2bR)部分アゴニストです(ヒト/マウス/ラットA2bRを結合する場合の0.3 nM [3H]PSB-603に対するKi = 114/136/100 nM)。BAY 60-6583は、A1R(ヒト/マウス/ラットA1Rを結合する場合の1 nM [3H]CCPAに対するKi = 387/351/514 nM;100 nM CCPA誘発性hA1Rβアレスチンリクルートに対してIC50 = 7.4 μM)およびA3R(ヒト/マウス/ラットA3Rを結合する場合の10 nM [3H]NECAに対するKi= = 223/3920/2750 nM;30 nM Cl-IB-MECA誘発性hA3Rβアレスチンリクルートに対してIC50 = 6.7 μM)に対する低親和性拮抗活性も示します。BAY 60-6583は、A2bR媒介生物学的反応を研究するために、in vivoでi.p.(0.1~80 mg/kg)またはi.v.(0.2~2 mg/kg)で動物に広く投与されています。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
毒物及び劇物取締法
劇物
Jan Code
SML1958-VAR:
SML1958-5MG:4548174016411
SML1958-25MG:4548174016404
SML1958-BULK:
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Journal of molecular and cellular cardiology, 43(3), 262-271 (2007-07-17)
Although protein kinase C (PKC) plays a key role in ischemic preconditioning (IPC), the actual mechanism of that protection is unknown. We recently found that protection from IPC requires activation of adenosine receptors during early reperfusion. We, therefore, hypothesized that
Circulation, 115(12), 1581-1590 (2007-03-14)
Ecto-5'-nucleotidase (CD73)-dependent adenosine generation has been implicated in tissue protection during acute injury. Once generated, adenosine can activate cell-surface adenosine receptors (A1 AR, A2A AR, A2B AR, A3 AR). In the present study, we define the contribution of adenosine to
Purinergic signalling, 11(3), 389-407 (2015-07-02)
Adenosine receptors (ARs) have emerged as new drug targets. The majority of data on affinity/potency and selectivity of AR ligands described in the literature has been obtained for the human species. However, preclinical studies are mostly performed in mouse or
Cells, 9(5) (2020-05-24)
The role played by adenosine A2B receptors (A2BRs) in the regulation of enteric glial cell (EGC) functions remains unclear. This study was aimed at investigating the involvement of A2BRs in the control of EGC functions in a model of obesity.
Immunity, 54(8), 1665-1682 (2021-06-16)
Tight control of inflammatory gene expression by antagonistic environmental cues is key to ensure immune protection while preventing tissue damage. Prostaglandin E2 (PGE2) modulates macrophage activation during homeostasis and disease, but the underlying mechanisms remain incompletely characterized. Here we dissected
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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