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アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
溶解性
DMSO: >20 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
Cc1csc(NC(=O)CSc2ccc(nn2)-c3ccccc3)n1
InChI
1S/C16H14N4OS2/c1-11-9-23-16(17-11)18-14(21)10-22-15-8-7-13(19-20-15)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3,(H,17,18,21)
InChI Key
WJRWSLORVIHRNX-UHFFFAOYSA-N
生物化学的／生理学的作用
VU0240551は、KCC2に対する強力かつ選択的なインヒビターです。KCC2は、ニューロンで特異的に発現するカリウム-塩素交換体です。KCC2の作用により細胞内の塩素濃度が細胞の電気化学ポテンシャル以下に低下することから、ニューロンの過剰興奮性が増大します。KCC2の活性はGABAをはじめとする抑制性の神経伝達を増強し、痛覚の処理に関与しています。VU0240551はハイスループットスクリーニングにより発見され、創薬化学のターゲットとなっています。VU0240551の作用はNKCC1よりもKCC2に対して選択的です。カリウムイオン部位への結合は競合的ですが、塩素イオン部位との結合は非競合的です。低分子としては唯一、KCCファミリーの分子に対して特異性を示す物質です。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
V3890-5MG:
V3890-VAR:
V3890-BULK:
V3890-25MG:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Mogens Andreasen et al.
Journal of neurophysiology, 117(4), 1512-1523 (2017-01-20)
The loop diuretic furosemide is known to have anticonvulsant effects, believed to be exerted through blockade of glial Na
Josiane C S Mapplebeck et al.
Cell reports, 28(3), 590-596 (2019-07-18)
The behavioral features of neuropathic pain are not sexually dimorphic despite sex differences in the underlying neuroimmune signaling. This raises questions about whether neural processing is comparably altered. Here, we test whether the K+-Cl- co-transporter KCC2, which regulates synaptic inhibition
Nicolas Doyon et al.
PLoS computational biology, 7(9), e1002149-e1002149 (2011-09-21)
Chloride homeostasis is a critical determinant of the strength and robustness of inhibition mediated by GABA(A) receptors (GABA(A)Rs). The impact of changes in steady state Cl(-) gradient is relatively straightforward to understand, but how dynamic interplay between Cl(-) influx, diffusion
Martin Heubl et al.
Nature communications, 8(1), 1776-1776 (2017-11-28)
The K+-Cl- co-transporter KCC2 (SLC12A5) tunes the efficacy of GABAA receptor-mediated transmission by regulating the intraneuronal chloride concentration [Cl-]i. KCC2 undergoes activity-dependent regulation in both physiological and pathological conditions. The regulation of KCC2 by synaptic excitation is well documented; however
Kwan Yeop Lee et al.
Pain, 156(12), 2431-2437 (2015-07-18)
Synaptic inhibition plays a key role in processing somatosensory information. Blocking inhibition at the spinal level is sufficient to produce mechanical allodynia, and many neuropathic pain conditions are associated with reduced inhibition. Disinhibition of spinal neurons can arise through decreased
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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