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Merck

R8279

Sigma-Aldrich

RG108

≥98% (HPLC), powder

別名:

N-フタリル-L-トリプトファン

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C19H14N2O4
CAS番号:
分子量:
334.33
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

光学活性

[α]/D -250 to -310°, c = 0.5 in methanol

yellow

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

保管温度

−20°C

SMILES記法

OC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)N3C(=O)C4=CCCC=C4C3=O

InChI

1S/C19H16N2O4/c22-17-13-6-1-2-7-14(13)18(23)21(17)16(19(24)25)9-11-10-20-15-8-4-3-5-12(11)15/h3-8,10,16,20H,1-2,9H2,(H,24,25)/t16-/m0/s1

InChI Key

LMAZUAXDZRILNJ-INIZCTEOSA-N

詳細

非ヌクレオシド類似体であるRG108は、[2-(1,3-ジオキソイソインドリン-2-イル)-3-(1H-インドール-3-イル)プロパン酸とも呼ばれています。

アプリケーション

RG108は以下の用途に使用されています。
  • 初代多能性間葉系間質細胞(MMSC)の再プログラミングと細胞可塑性の増加に
  • ヒト網膜色素上皮ARPE-19細胞におけるDNAメチルトランスフェラーゼ(DNMTi)の阻害剤として
  • C33A2細胞におけるDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤として乳頭腫ウイルス後期遺伝子発現(HPV16)に与えるその効果を調べるために

生物化学的/生理学的作用

RG108はDNAメチルトランスフェラ-ゼ(DMNT)インヒビタ-です。DNAを脱メチル化することによって、腫瘍細胞の腫瘍抑制遺伝子(p16, SFRP1, Secreted Frizzled Related Protein-1, TIMP-3)の発現を再活性化させます。また、RG108は、ヒト腫瘍細胞株(HCT116, NALM-6)の増殖を阻害し、培養における倍加時間を延長します。
RG108は、アザシチジン(5-Aza-dCR)と比べて細胞毒性が低くなっています。食道癌細胞(EC)における放射線感受性を媒介します。RG108は、強力なエピジェネティックな調節物質および脱メチル化剤です。非細胞傷害性の機能を誘導し、ヒト骨髄由来間葉系幹細胞(hBMSC)に基づく幹細胞治療に役立つ場合があります。触媒ドメイン領域でDNAメチルトランスフェラーゼ1と相互作用します。

特徴および利点

この化合物は、遺伝子制御研究に使用するための製品です。その他の主要な遺伝子制御製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向け生理活性小分子の詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

R8279-VAR:
R8279-IP:
R8279-10MG:
R8279-BULK:


試験成績書(COA)

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資料

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