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Merck

PZ0170

Sigma-Aldrich

トルセトラピブ

≥98% (HPLC)

別名:

(2R,4S)-4-((3,5-ビス-トリフルオロメチルベンジル)メトキシカルボニルアミノ)-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸 エチル エステル, CP-529,414, CP-529414

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C26H25F9N2O4
CAS番号:
分子量:
600.47
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
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アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

光学活性

[α]/D >-70°

white

溶解性

DMSO: >5 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CCOC(=O)N1[C@H](CC)C[C@H](N(Cc2cc(cc(c2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C(=O)OC)c3cc(ccc13)C(F)(F)F

InChI

1S/C26H25F9N2O4/c1-4-18-12-21(19-11-15(24(27,28)29)6-7-20(19)37(18)23(39)41-5-2)36(22(38)40-3)13-14-8-16(25(30,31)32)10-17(9-14)26(33,34)35/h6-11,18,21H,4-5,12-13H2,1-3H3/t18-,21+/m1/s1

InChI Key

CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N

アプリケーション

Torcetrapib has been used as a reference standard in the medium chain-lipid based formulations.[1]

生物化学的/生理学的作用

コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤です。
トルセトラピブは、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)(CETP)阻害剤です。CETPは通常、HDLコレステロールから超低密度または低密度リポタンパク質(VLDLまたはLDL)へとコレステロールを移行させます。この過程を阻害すると、HDL値(善玉コレステロール含有粒子)が高まり、LDL値(悪玉コレステロール)が低下します。残念ながら、全死因死亡の過剰を理由に臨床試験は中止されました。原因はまだ調査中ですが、他の一部のCETP阻害剤にはみられないアルドステロン分泌の増加など、何らかの非特異的な作用が関連しているものと考えられます。

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

PZ0170-BULK:
PZ0170-5MG:
PZ0170-VAR:
PZ0170-25MG:


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試験成績書(COA)

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Shengjun Fan et al.
BMC systems biology, 6, 152-152 (2012-12-12)
Torcetrapib, a cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor which raises high-density lipoprotein (HDL) cholesterol and reduces low-density lipoprotein (LDL) cholesterol level, has been documented to increase mortality and cardiac events associated with adverse effects. However, it is still unclear the
Philip J Barter et al.
Journal of lipid research, 53(11), 2436-2442 (2012-09-04)
Development of the cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor, torcetrapib, was halted after the ILLUMINATE trial revealed an increase in both all-cause mortality (ACM) and major cardiovascular events (MCVEs) associated with its use. We now report that the harm caused
Anatol Kontush et al.
Nature clinical practice. Cardiovascular medicine, 5(6), 329-336 (2008-04-24)
Subnormal levels of HDL cholesterol constitute a major cardiovascular risk factor. Inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP) are presently the most potent HDL-raising agents. Torcetrapib was the first CETP inhibitor to enter a large-scale, prospective, placebo-controlled interventional trial, which
Ziyun Wang et al.
PloS one, 12(8), e0180772-e0180772 (2017-08-03)
Cholesteryl ester transfer protein (CETP) is a plasma protein that mediates bidirectional transfers of cholesteryl esters and triglycerides between low-density lipoproteins and high-density lipoproteins (HDL). Because low levels of plasma CETP are associated with increased plasma HDL-cholesterol, therapeutic inhibition of
Stephen J Nicholls
Current cardiology reports, 14(3), 245-250 (2012-03-01)
Considerable attention focuses on the ability to develop therapeutic agents that elevate levels of high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C). Cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitors have been developed on the basis of their ability to raise HDL-C to a greater extent

資料

Discover Bioactive Small Molecules for Lipid Signaling Research

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