PZ0020

テムシロリムス

≥98% (HPLC)

• 別名: 42-[3-ヒドロキシ-2-（ヒドロキシメチ）-2-プロパン酸メチル]-ラパマイシン, CCI-779
• 実験式（ヒル表記法）: C₅₆H₈₇NO₁₆
• CAS番号: 162635-04-3
• 分子量: 1030.29
• MDL番号: MFCD00934421
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329823687
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥20 mg/mL
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: CO[C@@H]1CC(CC[C@H]1OC(=O)C(C)(CO)CO)C[C@@H](C)[C@@H]2CC(=O)[C@H](C)\C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(C)\[C@H](CC3CC[C@@H](C)[C@@](O)(O3)C(=O)C(=O)N4CCCCC4C(=O)O2)OC
• InChI: 1S/C56H87NO16/c1-33-17-13-12-14-18-34(2)45(68-9)29-41-22-20-39(7)56(67,73-41)51(63)52(64)57-24-16-15-19-42(57)53(65)71-46(30-43(60)35(3)26-38(6)49(62)50(70-11)48(61)37(5)25-33)36(4)27-40-21-23-44(47(28-40)69-10)72-54(66)55(8,31-58)32-59/h12-14,17-18,26,33,35-37,39-42,44-47,49-50,58-59,62,67H,15-16,19-25,27-32H2,1-11H3/b14-12+,17-13+,34-18+,38-26+/t33-,35-,36-,37-,39-,40+,41+,42+,44-,45+,46+,47-,49-,50+,56-/m1/s1
• InChI Key: CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N
• 遺伝子情報: human ... FKBP1A(2280)

詳細

詳細

テムシロリムスは水溶性のエステル化ラパマイシン化合物です。[1]

アプリケーション

テムシロリムスは以下の応用で使用されています：

• 放射線治療と組み合わせた、von Hippel Lindau (VHL) 腫瘍抑制遺伝子欠乏腎癌細胞株の研究 [2]
• オートファジーの誘起[3]
• ラパマイシン複合体１（mTORC1）阻害剤の哺乳類ターゲットとして、細胞Akt-キナーゼのヒトパピローマウイルス 16（HPV16）の後期遺伝子発現を研究する[4]

生物化学的／生理学的作用

テムシロリムスの阻害作用は、重要な細胞内蛋白であるFKBP-12（FK506-結合蛋白12）が仲介して発現します。テムシロリムスは腎細胞癌の治療に効果を示します。[5]

テムシロリムスは哺乳類のラパマイシン（mTOR）mTOR複合体 １（mTORC1）を特異的に阻害します。テムシロリムスは抗増殖、血管新生抑制効果を示す第一級のmTOR阻害剤であり、進行した予後不良腎細胞癌の治療薬として認定されています。

テムシロリムスは抗増殖、血管新生抑制効果を示すmTOR阻害剤です。

特徴および利点

この化合物は受容体の分類とシグナル伝達のハンドブックのPKB/Aktのページで取り上げられています。他のハンドブックのページを閲覧するにはここをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable