P0020

プリスチメリン

• 別名: (9b,13a,14b,20a)-3-ヒドロキシ-9,13-ジメチル-2-オキソ-24,25,26-トリノルオレアナ-1(10),3,5,7-テルトラエン-29-酸メチルエステル, セラストロールメチルエステル
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₀H₄₀O₄
• CAS番号: 1258-84-0
• 分子量: 464.64
• MDL番号: MFCD01711331
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329819975
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: protect from light
• 色: orange
• 溶解性: DMSO: ≥5 mg/mL
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: COC(=O)[C@]1(C)CC[C@]2(C)CC[C@]3(C)C4=CC=C5C(C)=C(O)C(=O)C=C5[C@]4(C)CC[C@@]3(C)C2C1
• InChI: 1S/C30H40O4/c1-18-19-8-9-22-28(4,20(19)16-21(31)24(18)32)13-15-30(6)23-17-27(3,25(33)34-7)11-10-26(23,2)12-14-29(22,30)5/h8-9,16,23,32H,10-15,17H2,1-7H3/t23-,26-,27-,28+,29-,30+/m1/s1
• InChI Key: JFACETXYABVHFD-WXPPGMDDSA-N

詳細

アプリケーション

プリスチメリンは、条件付きでリプログラミングされた患者由来肺腺癌細胞（CRLC）に対する影響を検討するための抗腫瘍薬として使用されています。[1]条件付きでリプログラミングされた患者由来原発性肝細胞癌細胞（CRHC）に対する影響を検討するための抗腫瘍薬としても使用されています。[2]

生物化学的／生理学的作用

MGLに対してオイホールよりも強力に作用し、ラット神経細胞で良好な活性を示していますが、類似する酵素と比較して選択性は低くなっています。

MGLに対してユーフォルよりも活性が高く、ラットニューロンでより良い活性を示しますが、同様の酵素に比べて選択性が低くなります。可逆的に作用する最初のMGL阻害剤、他のいくつかはシステイン残基に共有結合します。他の研究は、複数のマイロムを含み、プリスチメリンは、IKK-αまたはIKK-βの阻害を介してNF-κB活性化を阻害します。それはセラストロールのメチルエステル（C0869）です。

プリスチメリンはCelastraceaeおよびHippocrateaceaeファミリーに豊富に存在するキノンメチドトリテルペノイドです。抗炎症、抗マラリア、抗細菌、および殺虫特性を示します。プリスチメリンは、腫瘍細胞の血管形成、アポトーシス、オートファジー、遊走、および浸潤に影響を与えることで抗癌および抗増殖活性を示します。白血病、神経膠腫、乳癌、前立腺癌、口腔癌、および肺癌に対する治療効果を示すことが検討されています。[3]

特徴および利点

この化合物はHandbook of Receptor Classification and Signal Transductionのカンナビノイド受容体のページに取り上げられています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable