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Merck

G119

Sigma-Aldrich

GYKI 52466 塩酸塩

solid

別名:

1-(4-アミノフェニル)-4-メチル-7,8-メチレンジオキシ-5H-2,3-ベンゾジアゼピン 塩酸塩

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10 MG
¥27,900
25 MG
¥50,800
100 MG
¥153,000

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出荷予定日2025年5月30日

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C17H15N3O2 · HCl
CAS番号:
分子量:
329.78
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

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アッセイ

≥98% (HPLC)

品質水準

フォーム

solid

yellow

溶解性

DMSO: 0.39 mg/mL
ethanol: 0.4 mg/mL
0.1 M HCl: 0.68 mg/mL
methanol: 1 mg/mL
H2O: >10 mg/mL

SMILES記法

Cl[H].CC1=NN=C(c2ccc(N)cc2)c3cc4OCOc4cc3C1

InChI

1S/C17H15N3O2.ClH/c1-10-6-12-7-15-16(22-9-21-15)8-14(12)17(20-19-10)11-2-4-13(18)5-3-11;/h2-5,7-8H,6,9,18H2,1H3;1H

InChI Key

RUBSCPARMVJNKX-UHFFFAOYSA-N

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アプリケーション

GYKI52466塩酸塩は小脳顆粒細胞(CGC)に対するカイニン酸(KA)作用の特異性を評価するための細胞生存能アッセイにおいて、α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾールプロピオン酸(AMPA)受容体選択的拮抗薬として使用されています。[1]また、シンドビスウイルス(NSV)誘発性運動ニューロン死におけるグルタミン酸の機能を検討するためのAMPA遮断薬としても用いられています。[2]

生物化学的/生理学的作用

GYKI52466 は、グルタミン酸を介するいくつかの過程のアンタゴニストとして働きます。[3]
AMPAレセプタ-に選択的なアロステリックアンタゴニストです。 抗けいれん薬および骨格筋弛緩薬です。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のGlutamate Receptors (Ion Channel Family)[グルタミン酸受容体(イオンチャネル・ファミリー)]のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください
この化合物は、神経科学研究に主眼を置いた製品です。神経科学で取り上げられる製品をもっとお探しになりたい方はここをクリック。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

法的情報

Institute for Drug Research Ltd., Budapest, Hungaryとの独占的ライセンス契約に基づいて販売しています。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

G119-25MG:
G119-VAR:
G119-10MG:
G119-100MG:
G119-BULK:
G119-150MG:


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53rd National Meeting of the Italian Society of Biochemistry and Molecular Biology (SIB) and National Meeting of Chemistry of Biological Systems ? Italian Chemical Society (SCI - Section CSB) null
T J Wilding et al.
Molecular pharmacology, 47(3), 582-587 (1995-03-01)
Whole-cell recordings were used to study the antagonism of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA)-preferring and kainate-preferring receptors by 2,3-benzodiazepines. Current through kainate-preferring receptors was recorded in rat dorsal root ganglion (DRG) neuron-s, whereas AMPA receptor current was measured in cultured neurons from
29th Colloquium, Protides of Biological Fluids null
2013 IEEE International Conference on Solid Dielectrics (ICSD) IEEE null
S D Donevan et al.
Neuron, 10(1), 51-59 (1993-01-01)
In whole-cell voltage-clamp recordings from cultured rat hippocampal neurons, the 2,3-benzodiazepine GYKI 52466 was a potent antagonist of kainate- and AMPA-activated currents (IC50 values, 7.5 and 11 microM, respectively), but was inactive against N-methyl-D-aspartate (NMDA) or gamma-aminobutyric acid responses. The

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