F3681
2-フロイル-LIGRLO-アミド トリフルオロアセタート塩
≥97% (HPLC)
別名:
2-Fly, 2-f-LIGRLO-NH2, 2-fAP, 2-フロイル-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-Orn-NH2 トリフルオロアセタート塩, 2fLI, f-LIGRLO-NH2
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1 MG
￥24,600
About This Item
実験式（ヒル表記法）:
C36H63N11O8 · xC2HF3O2
CAS番号:
分子量:
777.95 (free base basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.32
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品質水準
アッセイ
≥97% (HPLC)
フォーム
lyophilized powder
色
white
保管温度
−20°C
SMILES記法
Cc1cc(C)c2c(N)c(sc2n1)C(=O)NCc3ccc(Cl)cc3
InChI
1S/C17H16ClN3OS/c1-9-7-10(2)21-17-13(9)14(19)15(23-17)16(22)20-8-11-3-5-12(18)6-4-11/h3-7H,8,19H2,1-2H3,(H,20,22)
InChI Key
FPRULFHDSFKYBV-UHFFFAOYSA-N
詳細
2-フロイル-LIGRLO-アミド トリフルオロ酢酸i塩はプロテアーゼ活性化受容体2（PAR2）作用剤として機能するペプチドであり、N-末端にフロイル基が付加されています。[1]
アプリケーション
生物化学的／生理学的作用
2-フロイル-LIGRLO-アミド トリフルオロ酢酸塩はプロテアーゼ活性化受容体2（PAR2）の非常に強力な作用剤です。[1] 多数の PAR2受容体を持つ KNRK細胞では、この作用剤が機能することによって細胞内 Ca2+レベルが上昇します。ラットを使用した研究によれば、この作用剤の働きによって動脈輪の弛緩が起こります（その態様は血管内皮に依存します）。[4]
2-フロイル-LIGRLO-アミドは、プロテアーゼ活性化レセプター2(PAR2)の強力かつ選択的なアゴニストです。
2-フロイル-LIGRLO-アミドは、プロテアーゼ活性化レセプター2(PAR2)の強力かつ選択的なアゴニストです。PAR-2の活性化はcAMPと細胞内Ca(2+)の上昇に関係します。イムノブロット解析により、PAR-2活性化に応答して上皮増殖因子レセプター(EGFR)チロシンキナーゼ、Src、Pyk2、cRaf、ERK1/2のリン酸化が上昇することが明らかにされています。2-フロイル-LIGRLO-アミド(製品番号S9317)はSLIGRL- NH2(製品番号S9317)のほぼ100倍の作用強度を有します。2-フロイル-LIGRLO-アミドは内皮依存性の弛緩と内皮非依存性の収縮の両方を引き起こします。カプサイシンで誘起される内臓痛覚の促通を遅延させ(6時間)、この効果はSLIGRL-NH2より強力です。こうした作用はトリプシンの結腸内投与でも再現されました。マウスに2-f-LIGRL-NH2を計6回セルレインと反復併用投与した結果、セルレインによる腹部痛覚過敏/アロディニアが野生型では消失し、PAR2ノックアウト型では消失しませんでした。野生型では、2-f-LIGRL-NH2の反復投与によりセルレイン誘発性膵炎が中程度に緩和されます。β-アレスチン存在下および非存在下では、用量依存的にCa2+の上昇を引き起こします。
シグナルワード
Warning
危険有害性情報
危険有害性の分類
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
ターゲットの組織
Respiratory system
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
F3681-1MG:
F3681-BULK:
F3681-VAR:
最新バージョンのいずれかを選択してください：
試験成績書（COA）
Lot/Batch Number
John J McGuire et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 309(3), 1124-1131 (2004-02-21)
A peptide corresponding to a proteinase-activated receptor 2 (PAR(2))-activating peptide with an N-terminal furoyl group modification, 2-furoyl-LIGRLO-NH(2), was assessed for PAR(2)-dependent and -independent biological activities. 2-Furoyl-LIGRLO-NH(2) was equally effective to and 10 to 25 times more potent than SLIGRLNH(2) for
Disrupting sensitization of TRPV4
Mack K and Fischer MJM
Neuroscience, 352, 1-8 (2017)
Morley D Hollenberg et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 326(2), 453-462 (2008-05-15)
The proteinase-activated receptor-2 (PAR2)-activating peptide with an N-terminal furoyl group modification, 2-furoyl-LIGRLO-NH2 (2fLI), was derivatized via its free ornithine amino group to yield [3H]propionyl-2fLI and Alexa Fluor 594-2fLI that were used as receptor probes for ligand binding assays and receptor
Tryptase promotes breast cancer angiogenesis through PAR-2 mediated endothelial progenitor cell activation
Qian N, et al.
Oncology Letters, 16(2), 1513-1520 (2018)
アクティブなフィルタ
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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