Eine zellpermeable Naphtholverbindung, die die IL-6-stimulierte STAT3 Tyr705 Phosphorylierung und Kerntranslokation in HepG2-Zellen hemmt (IC50 = 73 bzw. 39 µM), indem sie auf die STAT3 SH2-Domänen-Peptidbindungstasche abzielt (IC50 = 20 µM gegen EGFR-abgeleitete pY-Peptid-Bindung), während es selbst bei Konzentrationen von 300 µM nur geringe Auswirkungen auf die IFN-γ-stimulierte zelluläre STAT1-Phosphorylierung in HepG2-Zellen hat. Es wurde gezeigt, dass es bevorzugt Apoptose in Kulturen auslöst, die konstitutiv aktives STAT3 exprimieren (EC50 = 0,73, 3,96 und 7,01 µM in MDA-MB-468-, MDA-MB-231- bzw. MDA-MB-435-Kulturen), während es weniger wirksam gegen Zellen ohne konstitutiv aktives STAT3 ist (EC50 = 15,5 und 17,19 µM in MDA-MB-453- bzw. MCF7-Kulturen).
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Xu, X., et al. 2009. PLoS One.4, e4783.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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