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Sigma-Aldrich

mTOR-Inhibitor III, PP242

The mTOR Inhibitor III, PP242 controls the biological activity of mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

mTOR-Inhibitor III, PP242, 2-(4-Amino-1-Isopropyl-1H-Pyrazol[3,4-d]Pyrimidin-3-yl)-1H-Indol-5-ol, Dihydrat, TORKinib, mTOR-Inhibitor III, PP242

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C16H16N6O · 2H2O
Molekulargewicht:
344.37
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥97% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

off-white

Löslichkeit

DMSO: 100 mg/mL

Versandbedingung

wet ice

Lagertemp.

−20°C

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrazolopyrimidin-Verbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor gegen mTORC1 &; mTORC2 wirkt (IC50 = 30 &; 58 nM, jeweils mit 100 µ;M ATP). PP242 hemmt PKCα;, p110γ; und JAK2 mit 6-, 13- und 14-fach geringerer Potenz und zeigt bei einer Konzentration von 1 µ;M eine stark reduzierte oder gar keine Aktivität gegenüber einer Gruppe von 216 anderen Kinasen (maximale Hemmung von 68 % bzw. 77 % bei 10 bzw. 100 µ;M ATP beobachtet). PP242 hemmt die insulin-stimulierten Phosphorylierungen von zellulären Proteinen sowohl in vitro in Kulturen (2,5 µ;M) als auch in vivo bei Mäusen (20 mg/kg intraperitoneal) in einer Weise, die sich deutlich von derjenigen unterscheidet, die bei SIN1-/--Zellen mit Knockout der mTORC2-Funktion oder bei Kulturen, die mit Rapamycin (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553210&;#124;[/islink]">;553210<;/A>;, <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553211&;#124;[/islink]">;553211<;/A>;, <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553212&;#124;[/islink]">;553212<;/A>;) behandelt wurden, das nur auf mTORC1, jedoch nicht auf mTORC2 abzielt, zu beobachten ist. Die Blockierung der T36/T45/S65-Phosphorylierung von 4EBP1 durch PP242 bei Insulinstimulation in primären MEFs korreliert gut mit einer verstärkten Assoziation von 4EBP1 mit dem cap-bindenden Protein eIF4E, was zu einer selektiven Hemmung der cap-abhängigen Proteintranslation, jedoch nicht der cap-unabhängigen Proteintranslation führt.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Feldman, M.E., et al. 2009. PLoS Biology7, 391.
Apsel, B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol.4, 691.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Vincent Picher-Martel et al.
International journal of molecular sciences, 24(6) (2023-03-30)
Amyotrophic lateral sclerosis (ALS) is a clinically highly heterogeneous disease with a survival rate ranging from months to decades. Evidence suggests that a systemic deregulation of immune response may play a role and affect disease progression. Here, we measured 62
Aydan C H Szeto et al.
Nature immunology, 24(1), 123-135 (2022-12-23)
Naive CD4+ T lymphocytes initially undergo antigen-specific activation to promote a broad-spectrum response before adopting bespoke cytokine expression profiles shaped by intercellular microenvironmental cues, resulting in pathogen-focused modular cytokine responses. Interleukin (IL)-4-induced Gata3 upregulation is important for the helper type
Dhiman Sankar Pal et al.
Developmental cell, 58(13), 1170-1188 (2023-05-24)
Ras signaling is typically associated with cell growth, but not direct regulation of motility or polarity. By optogenetically targeting different nodes in the Ras/PI3K/Akt network in differentiated human HL-60 neutrophils, we abruptly altered protrusive activity, bypassing the chemoattractant receptor/G-protein network.
Spatiotemporal dynamics of membrane surface charge regulates cell polarity and migration.
Banerjee, et al.
Nature Cell Biology, 24, 1499-1515 (2023)
Liu Liu et al.
Science signaling, 15(715), eabh2290-eabh2290 (2022-01-05)
The kinase AKT (also known as protein kinase B) is a key regulator of cell proliferation, survival, and metabolism. In addition to being activated by growth factors, AKT is activated in response to DNA damage. Here, we found that the
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