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PZ038

Sigma-Aldrich

PF-06928215

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

rel-(1R,2S)2(7-Oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3 carboxamido) cyclohexane-1-carboxylic acid, rel-(1R,2S)2(7-Oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamido)cyclohexanecarboxylic acid

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C20H20N4O4
Numéro CAS:
2570808-90-9
Poids moléculaire :
380.40
Numéro MDL:
MFCD32644796
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Application

PF-06928215 has been used to study its inhibitory effects on cyclic GMP-AMP synthase (cGAS).

Actions biochimiques/physiologiques

PF-06928215 is a high affinity (KD = 200 nM) active site-targeting, substrate-competitive cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) inhibitor (IC50 = 4.9 μM; in the presence of 1 mM ATP, 0.3 mM GTP, 100 nM 45-bp interferon-stimulatory dsDNA (ISD)). PF-06928215 displays no inhibitory potency against dsDNA-induced IFN-β expression in cellular cGAS assays, most likely due to limited cell-permeability and/or high levels of cellular ATP and GTP in the reporter cells employed.

Pictogrammes

Exclamation mark
GHS07

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

H302

Classification des risques

Acute Tox. 4 Oral

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Discovery of PF-06928215 as a high affinity inhibitor of cGAS enabled by a novel fluorescence polarization assay
Hall J, et al.
PLoS ONE, 12(9), e0184843-e0184843 (2017)
Structure of the human cGAS-DNA complex reveals enhanced control of immune surveillance
Zhou W, et al.
Cell, 174(2), 300-311 (2018)
Subhadip Choudhuri et al.
PLoS pathogens, 16(4), e1008474-e1008474 (2020-04-22)
Trypanosoma cruzi (T. cruzi) is the etiological agent of Chagas cardiomyopathy. In the present study, we investigated the role of extracellular vesicles (Ev) in shaping the macrophage (Mφ) response in progressive Chagas disease (CD). We purified T. cruzi Ev (TcEv)

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