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SML3814

Sigma-Aldrich

Firibastat

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

QGC-001, (3S)-3-Amino-4-[[(2S)-2-amino-4-sulfobutyl]disulfanyl]butane-1-sulfonic acid, (3S,3′S)-4,4′-Dithiobis(3-aminobutane-1-sulfonic acid, QGC 001, QGC001, RB 150, RB-150, RB150

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C8H20N2O6S4
Número CAS:
648927-86-0
Peso molecular:
368.51
Número MDL:
MFCD20921962
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

100

Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

cor

white to beige

solubilidade

H2O: 2 mg/mL, clear (Warmed)

temperatura de armazenamento

-10 to -25°C

Ações bioquímicas/fisiológicas

Firibastat (RB150; QGC001) is an orally active, blood-brain barrier-permeant prodrug composed of two molecules of disulfide-linked aminopeptidase A (APA; glutamyl aminopeptidase) active-site inhibitor EC33 (Ki = 300 nM) that are released via the action of brain reductase in the brain. Firibastat exhibits antihypertensive efficacy in vivo (Blood pressure reduction ED50 = 30 mg/kg via p.o. in spontaneously hypertensive rats).
Orally active, brain-permeant precursor of the aminopeptidase A (APA; glutamyl aminopeptidase) active-site inhibitor EC33 with antihypertensive efficacy in vivo.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable

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Certificados de análise (COA)

Lot/Batch Number
0000269512
0000269510
0000255770
0000255770
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Brain ACE2 activation following brain aminopeptidase A blockade by firibastat in salt-dependent hypertension
Clinical Science (London, England : 1979), 135(6), 775-791 (2021)
Brain renin-angiotensin system blockade by systemically active aminopeptidase A inhibitors: a potential treatment of salt-dependent hypertension
Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA, 101(20), 7775-7780 (2004)
Central antihypertensive effects of chronic treatment with RB150: an orally active aminopeptidase A inhibitor in deoxycorticosterone acetate-salt rats
Journal of Hypertension, 36(3), 641-650 (2018)
Effects of firibastat in combination with enalapril and hydrochlorothiazide on blood pressure and vasopressin release in hypertensive DOCA-salt rats
Biomedicine and Pharmacotherapy, 40, 111682-111682 (2021)
Orally active aminopeptidase A inhibitors reduce blood pressure: a new strategy for treating hypertension
Hypertension, 51(5), 1318-1325 (2008)
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