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5.32757

Sigma-Aldrich

RIPK2 Inhibitor, OD36

Sinônimo(s):

RIPK2 Inhibitor, OD36, RIPK2 inhibitor, RIP kinase inhibitor

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C16H15ClN4O2
Número CAS:
Peso molecular:
330.77
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Preço e disponibilidade não estão disponíveis no momento.

Ensaio

≥97% (HPLC)

Nível de qualidade

Formulário

powder

potência

5.3 nM IC50

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
protect from light

cor

light beige

solubilidade

DMSO: 50 mg/mL

temperatura de armazenamento

−20°C

Descrição geral

A cell permeable, highly potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of receptor-interacting protein 2 (RIPK2, IC₅₀ = 5.3 nM).
A cell permeable, pyrazolopyridine containing macrocycle derivative that acts as a highly potent, selective, ATP-competitive and reversible inhibitor of receptor-interacting protein 2 (RIPK2, IC50 = 5.3 nM). Shown to minimally affect the activity of 366 other protein kinases. At higher concentrations (100 nM), inhibits ALK-2, salt-inducible kinase 2 (SIK2), activin receptor type-2B (ACVR2B), and activin A receptor type II-like 1 (ACVRL1) by ~80%. Blocks RIPK2 autophosphorylation and downstream NF-κB and MAP kinase signaling induced by muramyl dipeptide (MDP), and reduces MDP-induced cellular infiltration of neutrophils and lymphocytes in an in vivo peritonitis model (6.25 mg/kg, i.p.).

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content. Please refer to the vial label or the certificate of analysis for the batch-specific molecular weight. The molecular weight provided represents the baseline molecular weight without water.
A cell permeable, pyrazolopyrinide containing macrocycle derivative that acts as a highly potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of receptor-interacting protein 2 (RIPK2, IC50 = 5.3 nM). At ~20-fold higher concentration inhibits (~80% inhibition at 100 nM) the activity of ALK-2, salt-inducible kinase 2 (SIK2), activin receptor type-2B (ACVR2B), and activin A receptor type II-like 1(ACVRL1), but does not affect the activity of 366 other protein kinases. Blocks RIPK2 autophosphorylation and downstream NF-κB and MAP kinase signaling induced by muramyl dipeptide (MDP) and reduces MDP-induced cellular infiltration of neutrophils and lymphocytes in an in vivo peritonitis model (6.25 mg/kg).

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
RIPK2

Advertência

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstituição

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Outras notas

Tigno-Aranjuez, J.T., et al. 2014. J. Biol. Chem.289, 29651.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


Certificados de análise (COA)

Busque Certificados de análise (COA) digitando o Número do Lote do produto. Os números de lote e remessa podem ser encontrados no rótulo de um produto após a palavra “Lot” ou “Batch”.

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